1. Epigenetics TGF-beta/Smad PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. PKC GSK-3
  3. Bisindolylmaleimide I hydrochloride

Bisindolylmaleimide I hydrochloride  (Synonyms: GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride)

目录号: HY-13867A 纯度: 99.18%
COA 产品使用指南

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγIC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

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Bisindolylmaleimide I hydrochloride Chemical Structure

Bisindolylmaleimide I hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 176504-36-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥460
In-stock
5 mg ¥1560
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
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100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Bisindolylmaleimide I hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride is a cell-permeable and reversible PKC inhibitor (IC50 of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ. Bisindolylmaleimide I hydrochloride is also a GSK-3 inhibitor[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Bovine brain PKC

10 nM (IC50)

PKC-βII

16 nM (IC50)

PKC-βI

17 nM (IC50)

PKCα

20 nM (IC50)

PKCγ

20 nM (IC50)

FDGFG

65 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化[1]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成[1]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%[3]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM,24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)[4]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM,24 小时) 增强 5-fluorouracil (HY-90006) 的细胞毒性[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0.02 mg/kg,腹腔注射.) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平[5]
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-20 mg/kg,腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Quinpirole-treated shrews[2]
Dosage: 0-20 mg/kg
Administration: i.p.
Result: Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting.
Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.
分子量

448.94

Formula

C25H25ClN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to red

中文名称

3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (139.22 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL 55.6867 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL 11.1373 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2275 mL 5.5687 mL
15 mM 0.1485 mL 0.7425 mL 1.4850 mL 3.7124 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5569 mL 1.1137 mL 2.7843 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4455 mL 0.8910 mL 2.2275 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3712 mL 0.7425 mL 1.8562 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2784 mL 0.5569 mL 1.3922 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL 1.1137 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3712 mL 0.9281 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1392 mL 0.2784 mL 0.6961 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2227 mL 0.5569 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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