2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR 

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15655
    GW1929 Agonist 99.87%
    GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。
    GW1929
  • HY-N0100
    Naringenin

    柚皮素

    		99.27%
    Naringenin 是柑橘中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。
    Naringenin
  • HY-N0393
    Glabridin

    光甘草定

    		Activator 99.98%
    Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra L. 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
    Glabridin
  • HY-16737
    Elafibranor Agonist 99.13%
    Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。
    Elafibranor
  • HY-B0637
    Bezafibrate

    苯扎贝特

    		Agonist 99.83%
    Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
    Bezafibrate
  • HY-14601
    Pioglitazone hydrochloride

    盐酸吡格列酮

    		Agonist 99.97%
    Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone hydrochloride
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    		Activator ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide
  • HY-N2302
    Fucoxanthin

    岩藻黄质

    		Inhibitor 99.47%
    Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。
    Fucoxanthin
  • HY-13928
    GW0742 Agonist 99.94%
    GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
    GW0742
  • HY-14166
    MK-886 Antagonist 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-N0163
    Magnolol

    厚朴酚

    		Agonist 99.92%
    Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
    Magnolol
  • HY-145804
    AZD-9574 Inhibitor 99.11%
    AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
    AZD-9574
  • HY-15577
    GSK3787 Antagonist 98.03%
    GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
    GSK3787
  • HY-12377
    GSK0660 Antagonist 99.19%
    GSK0660是有效的 PPARβ 拮抗剂，IC50 为 155 nM。
    GSK0660
  • HY-107542
    Oleoylethanolamide Agonist 99.94%
    Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂，可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
    Oleoylethanolamide
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    吉非罗齐

    		Activator 99.91%
    Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
    Gemfibrozil
  • HY-N1472
    Levistolide A Inducer 99.26%
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-15721
    FH535 Inhibitor 98.72%
    FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    FH535
  • HY-N0292
    Oleuropein

    橄榄苦苷

    		Inhibitor 99.05%
    Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein
  • HY-B0205
    Candesartan

    坎地沙坦

    		Agonist 98.03%
    Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭（CHF）和创伤性脑损伤（TBI）的研究。
    Candesartan
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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