2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120255A
    17(S)-HDHA Activator
    17(S)-HDHA 是一种促溶解介质 (SPM)。17(S)-HDHA 对 PPARγ,PPARα 和 PPARδ 有轻微的激活作用。
    17(S)-HDHA
  • HY-125716
    DRF-2519 free base Activator
    DRF-2519 (free base) 是 PPAR α 和 PPAR γ 的双激活剂。DRF-2519 (free base) 具有抗糖尿病和降血脂活性。
    DRF-2519 free base
  • HY-100277R
    Mifobate (Standard) Inhibitor
    Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Mifobate (Standard)
  • HY-128932R
    Cefminox (sodium) (Standard)

    头孢米诺钠(Standard)

    		Agonist
    Cefminox (sodium) (Standard)是 Cefminox (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
    Cefminox (sodium) (Standard)
  • HY-U00014
    AVE-8134 Agonist
    AVE-8134 是 PPARα 的有效激动剂，对人体和啮齿类动物的 PPARα 的 EC50 值分别为 100 和 3000 nM。
    AVE-8134
  • HY-121448
    GW409544 Activator
    GW409544 是一种有效的 PPARα 和 PPARγ 激活剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 2.3 nM 和 0.28 nM。GW409544 可用于代谢和心血管疾病的研究。
    GW409544
  • HY-119197
    PPARα/γ/δ agonist 1 Agonist
    PPARα/γ/δ agonist 1 (Compound 2) 是一种有效的 PPARα/γ/δ 激动剂，对 PPARγ 的 IC50 为 70 nM。PPARα/γ/δ agonist 1 能够用于2型糖尿病的研究。
    PPARα/γ/δ agonist 1
  • HY-116115
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid Agonist
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid
  • HY-17386S1
    Rosiglitazone-d4

    罗格列酮-d4

    		Agonist
    Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone-d<sub>4</sub>
  • HY-117431
    Prostaglandin B3 Agonist
    Prostaglandin B3 (PGB3) 是前列腺素 B 类的成员，是一种仲醇。PGB3 相较于PGB1/2 对人 PPARγ 的亲和力较低，Ki 值大于 1 mM，而 PGB1 的 Ki 为 26.28 ± 8.7 μM，PGB2 的 Ki 为 77 ± 37.7 μM 。
    Prostaglandin B3
  • HY-165393
    Elaidyl-sulfamide Agonist
    Elaidyl-sulfamide (N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide) 是一种 PPARα 激动剂。Elaidyl-sulfamide 可减少体重增加和食物摄入量，降低循环胆固醇水平，同时提高血糖和胰岛素水平。Elaidyl-sulfamide 具有研究复杂性肥胖症的潜力。
    Elaidyl-sulfamide
  • HY-13956R
    Pioglitazone (Standard)

    吡格列酮(Standard)

    		Activator
    Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone (Standard)
  • HY-119311
    Ketopioglitazone Agonist
    Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
    Ketopioglitazone
  • HY-118514
    CAY10514 Inhibitor
    CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPARα) 和 PPARγ 的双重激动剂，IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
    CAY10514
  • HY-114700
    ZINC08438472 Agonist
    ZINC08438472 是一种有效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 激动剂，EC50 值为 12.1 nM。ZINC08438472 有望用于糖尿病，高脂血症和炎症性疾病的研究。
    ZINC08438472
  • HY-100189
    LS2265 Agonist
    LS2265 是非诺贝特的牛磺酸衍生物，可诱导大鼠肝细胞过氧化物酶体增殖。
    LS2265
  • HY-17633
    Fonadelpar Agonist
    Fonadelpar 是一种 PPARδ 激动剂，可用于神经麻痹性角膜炎的研究。
    Fonadelpar
  • HY-111068
    KD-3010 Agonist
    KD-3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。
    KD-3010
  • HY-108014
    (+)-KDT501 Control
    (+)-KDT 501 是 KDT 501 的非活性对映体。KDT 501 是一种温和的 PPARγ 激动剂，具有抗糖尿病的活性。
    (+)-KDT501
  • HY-112653
    8(S)-HETE Activator
    8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
    8(S)-HETE
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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