2. Signaling Pathways
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PROTACs

 

PROTACs 相关产品 (435):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.92%
    dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 98.87%
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.32%
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-138642
    Vepdegestrant 2229711-68-4 99.60%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-145388
    AU-15330 2380274-50-8 99.57%
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-162723
    FOSL1 degrader 1 99.47%
    FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
    FOSL1 degrader 1
  • HY-134850
    QC-01–175 2267290-96-8 99.94%
    QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    QC-01–175
  • HY-131864A
    SJF-1528 hemihydrate 98.90%
    SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC50 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    SJF-1528 hemihydrate
  • HY-128359
    ACBI1 2375564-55-7 99.92%
    ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-153342
    Luxdegalutamide 2750830-09-0 98.94%
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-111519
    dTRIM24 2170695-14-2 99.92%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
    dTRIM24
  • HY-132296
    GSK215 2743427-26-9 99.85%
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-130708
    UNC6852 2688842-08-0 99.09%
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 99.09%
    BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-150608
    PROTAC STING Degrader-1 2762552-74-7 98.74%
    PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。
    PROTAC STING Degrader-1
  • HY-148334
    MS8815 2855085-25-3 99.79%
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-145765
    JQAD1 2417097-18-6 98.70%
    JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
    JQAD1
  • HY-148030
    XL01126 3011029-58-3 99.81%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
    XL01126
  • HY-P5819A
    xStAx-VHLL TFA 99.22%
    xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂，可维持 β-catenin 的降解，表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。
    xStAx-VHLL TFA
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