2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs
  5. PROTACs Isoform
  6. PROTACs 降解剂

PROTACs 降解剂

PROTACs 降解剂 (48):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-162723
    FOSL1 degrader 1 99.47%
    FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
    FOSL1 degrader 1
  • HY-162704
    JMV7048 2871774-88-6 99.12%
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-160415A
    WD6305 TFA 99.81%
    WD6305 TFA 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂，对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 TFA 可以抑制 m6A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 TFA 具有抗肿瘤的活性。
    WD6305 TFA
  • HY-157839
    PROTAC α-synuclein degrader 6 3032208-24-2 99.28%
    PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 和 tau 的 PROTAC 降解剂，EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用（蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-128803)；粉色：靶蛋白的配体 (HY-151035)）。
    PROTAC α-synuclein degrader 6
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 3033583-54-6 98.32%
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-156366
    SNX7886 2924557-42-4 99.97%
    SNX7886 是一种有效的 CDK8/19 蛋白降解剂。SNX7886 在 293细胞中降解 CDK 8 和 CDK 19，降解率分别为 90% 和 80%。
    SNX7886
  • HY-123961
    SJF-8240 2230821-68-6 99.33%
    SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
    SJF-8240
  • HY-131865
    SJF-1521 2230821-40-4 99.65%
    SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。
    SJF-1521
  • HY-162362
    MS8709 98.91%
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-149862
    ARD-2051 2632305-17-8 98.19%
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 2841308-96-9 99.72%
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-155361
    PROTAC BRD9 Degrader-7 99.29%
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂，其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性， Cmax为 3436.95 ng/mL。
    PROTAC BRD9 Degrader-7
  • HY-131864
    SJF-1528 2230821-38-0 99.71%
    SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    SJF-1528
  • HY-155102
    PROTAC TG2 degrader-2 99.15%
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-162608
    PROTAC JAK1 degrader 1 3052553-20-2
    PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC JAK1 degrader 1
  • HY-160502
    CST967 99.33%
    CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂，增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。
    CST967
  • HY-158381
    PROTAC PTP1B degrader 1
    PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
    PROTAC PTP1B degrader 1
  • HY-170335
    PROTAC c-Met degrader-2 2254608-80-3
    PROTAC c-Met degrader-2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂，其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
    PROTAC c-Met degrader-2
  • HY-169232
    PCC16 chloride
    PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
    PCC16 chloride
  • HY-169355
    TrimTAC1
    TrimTAC1 是一种选择性靶向降解多聚蛋白 Nucleoporin 的 PROTAC 降解剂。TrimTAC1 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) (+)-JQ-1 (HY-13030)、E3 连接酶配体 (blue part) Acepromazine-OTs (HY-169356) 和 PROTAC linker (black part) tert-Butyl N-[3-(piperazin-1-yl)propyl]carbamate (HY-W088456) 构成。其中它的 E3 连接酶配体+linker 能够组成 Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (HY-169357)。
    TrimTAC1
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