2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 亚型特异性产品:

RAR/RXR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14649
    Retinoic acid

    维生素A酸

    		Agonist 99.81%
    Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid
  • HY-15682
    TTNPB Agonist 99.85%
    TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。
    TTNPB
  • HY-14171
    Bexarotene

    贝沙罗汀

    		Agonist 99.92%
    Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Bexarotene
  • HY-108529
    BMS493 Inhibitor 99.94%
    BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用，还可阻止视黄酸诱导的分化。
    BMS493
  • HY-15128
    9-cis-Retinoic acid

    9-顺式视黄酸

    		Agonist 99.32%
    9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid
  • HY-106019A
    Liarozole hydrochloride Inhibitor
    Liarozole hydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole hydrochloride 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole hydrochloride 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole hydrochloride
  • HY-10291R
    Tarenflurbil (Standard)

    R-氟比洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Tarenflurbil (Standard)是 Tarenflurbil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Tarenflurbil (Standard)
  • HY-106963
    ALRT1550 Agonist
    ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
    ALRT1550
  • HY-U00449
    AGN 193109 Antagonist 98.50%
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
    AGN 193109
  • HY-10475
    AM580 Agonist 99.90%
    AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。
    AM580
  • HY-101106
    AR7 Antagonist 99.38%
    AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。
    AR7
  • HY-15127
    Isotretinoin

    异维A酸

    		Agonist 99.54%
    Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物，常被用于重度痤疮的研究，具有抗癌活性。
    Isotretinoin
  • HY-14652
    Tamibarotene

    他米巴罗汀

    		Agonist 99.94%
    Tamibarotene 是一种具有口服活性的视黄酸受体 α (RARα) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。
    Tamibarotene
  • HY-14531
    Talarozole

    他拉罗唑

    		Inhibitor 99.61%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
    Talarozole
  • HY-N0163
    Magnolol

    厚朴酚

    		Agonist 99.92%
    Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
    Magnolol
  • HY-100532
    CD437 Agonist ≥98.0%
    CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
    CD437
  • HY-15373
    Fenretinide

    芬维A胺

    		Inhibitor 99.15%
    Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
    Fenretinide
  • HY-107500
    UVI 3003 Inhibitor 99.72%
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
    UVI 3003
  • HY-B0091
    Adapalene

    阿达帕林

    		Agonist 99.98%
    Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
    Adapalene
  • HY-15340
    LG100268 98.48%
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
    LG100268
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
RAR/RXR Isoform Comparison

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