1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (放射性核素偶联药物)

放射性核素-药物偶联物(RDCs)是核药物靶向治疗最有前景的发展方向之一。RDC由靶向元素、连接体、螯合物和放射性同位素组成。RDC在肿瘤早期诊断、治疗及术后肿瘤评估方面具有优势。同一配体可分别连接用于疾病诊断和治疗的核素,推动RDC药物诊疗一体化发展。

Radionuclide-drug conjugates (RDCs) are one of the most promising development directions for nuclear drug targeted therapy. RDC is composed of targeting element, linker, chelate and radioactive isotope. RDC has advantages in early tumor diagnosis, treatment and postoperative tumor evaluation. The same ligand can be connected to nuclides used for disease diagnosis and treatment respectively, promoting the integration of diagnosis and treatment of RDC drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164725
    FAPI-mFS 99.78%
    FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。
    FAPI-mFS
  • HY-111605
    Macropa-NCS
    Macropa-NCS 能与抗体偶联形成肿瘤选择性载体分子,可以进一步与放射性核素结合作为特定靶向癌细胞载体,是靶向 α 研究(targeted alpha therapy,TAT) 中的连接子-螯合剂。
    Macropa-NCS
  • HY-160607
    MMA-NODAGA
    MMA-NODAGA 是一种螯合剂,用于对含有未配对半胱氨酸的靶向蛋白进行位点特异性标记。MMA-NODAGA 可用于在正电子发射断层扫描 (PET) 中与外泌体和 64Cu 结合成像。
    MMA-NODAGA
  • HY-P5053
    Galacto-RGD
    Galacto-RGD 是一种 RGD 类似物,可以与放射性同位素 18F 偶联,用作 α₅β₃ 整合素选择性示踪剂。
    Galacto-RGD
  • HY-P5290
    HYNIC-PSMA 99.81%
    HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
    HYNIC-PSMA
  • HY-134418A
    NOTA trihydrochloride
    NOTA (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    NOTA trihydrochloride
  • HY-P10232
    Hynic-toc
    Hynic-toc (HYNIC-Tyr3-octreotide) 是一种 Octreotide 衍生物,可与放射性元素缀合用于肿瘤成像。
    Hynic-toc
  • HY-W717800A
    NO2A-Azide trihydrochloride
    NO2A-Azide (trihydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    NO2A-Azide trihydrochloride
  • HY-P10446
    TAT-PiET-PROTAC
    TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用,可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
    TAT-PiET-PROTAC
  • HY-P5292A
    HYNIC-iPSMA TFA 99.28%
    HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
    HYNIC-iPSMA TFA
  • HY-154802
    TCO-GK-PEG4-NHS ester
    TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker,可用于合成[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
    TCO-GK-PEG4-NHS ester
  • HY-P2218
    Anditixafortide
    Anditixafortide (Pentixather) 是一种内放射治疗载体。 Anditixafortide 是一种 CXCR4 靶向肽衍生物。
    Anditixafortide
  • HY-158066
    p-NH2-Bn-NOTA hydrochloride hydrate 98.07%
    p-NH2-Bn-NOTA (hydrochloride hydrate)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    p-NH2-Bn-NOTA hydrochloride hydrate
  • HY-P5520
    GB-6
    GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-159770A
    (S)-EB-FAPI-B2
    (S)-EB-FAPI-B2 (Compound II-11) 是一种核素药物标记前体,可以与放射性核素结合,合成放射性药物结合物 (RDCs)。RDCs 能够特异性靶向生物分子,可用于医学成像或治疗。
    (S)-EB-FAPI-B2
  • HY-P10761
    DPI-4452
    DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和治疗。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50:130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    DPI-4452
  • HY-P10307
    DOTA-ubiquicidin (29–41)
    DOTA-ubiquicidin (29-41),一种抗菌肽片段衍生物,可用于合成 [68Ga]Ga-DOTA-Ubiquicidin29-41,然后用于使用 PET /CT 对感染过程进行成像。
    DOTA-ubiquicidin (29–41)
  • HY-D2334
    AlF-NOTA-c-d-VAP
    AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
    AlF-NOTA-c-d-VAP
  • HY-P10741
    DOTA-EB-TATE
    DOTA-EB-TATE 由 SST 肽衍生物 DOTA-octreotate 与伊文思蓝类似物 (EB) 结合而成。DOTA-EB-TATE 是一种肽药物结合物 (PDC),可改善 SSTR2 类似物的药代动力学并降低 PRRT 毒性。
    DOTA-EB-TATE
  • HY-167830
    SDM-8
    SDM-8 是 UCB-J (HY-136873) 的二氟类似物。SDM-8 与 SV2A 具有较高的结合力,Ki 为 0.58 nM。SDM-8 可用于阿尔茨海默病的研究。
    SDM-8

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