2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称，该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质，并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员，这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时，它会随后开启其他蛋白质，最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此，ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下，这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂，因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因（HRAS、KRAS 和 NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因； Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras 亚型特异性产品:

Ras Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122914
    KRAS inhibitor-3 Inhibitor 99.65%
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1 Inhibitor 98.19%
    KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12 Inhibitor 98.30%
    K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
    K-Ras(G12C) inhibitor 12
  • HY-122866
    ZT-12-037-01 Inhibitor 98.67%
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-128522
    ARS-1323-alkyne Inhibitor 99.59%
    ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ARS-1323-alkyne
  • HY-107753
    XRP44X Inhibitor 98.09%
    XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活，IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。
    XRP44X
  • HY-143589
    Glecirasib Inhibitor 98.89%
    Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
    Glecirasib
  • HY-156671
    RMC-4998
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-18674
    K-Ras-IN-1 Inhibitor 98.00%
    K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)，K-Ras (G12D)，K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合，该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。
    K-Ras-IN-1
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9 Inhibitor 99.85%
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    KRAS inhibitor-9
  • HY-102078
    ZINC69391 Inhibitor 99.76%
    ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
    ZINC69391
  • HY-141477
    RM-018 Inhibitor 98.03%
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-144661
    KRAS G12D inhibitor 14 Inhibitor 99.39%
    KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
    KRAS G12D inhibitor 14
  • HY-P3277
    KRpep-2d Inhibitor
    KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
    KRpep-2d
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA Inhibitor 99.16%
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-156228
    RGB-1 Inhibitor 98.07%
    RGB-1 是一种多环芳烃分子，是 RNA G-四链体 (RNA G-quadruplexes) 的稳定剂。RGB-1 可促进 RNA 翻译的抑制，降低乳腺癌细胞中 NRAS 原癌基因的表达。
    RGB-1
  • HY-N2907
    Atranorin

    荔枝素

    		Inhibitor 99.68%
    Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1，Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。
    Atranorin
  • HY-N2438
    Methylophiopogonanone B Activator 99.84%
    Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。
    Methylophiopogonanone B
  • HY-145962A
    MRTX-EX185 formic Inhibitor
    MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-132966
    ASP2453 Inhibitor 98.28%
    ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。
    ASP2453
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ras Isoform Comparison

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