2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族，可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活，该通路失调在原发性肿瘤中很常见，可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子，需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭，等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核，它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合，并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT 亚型特异性产品:

STAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100493
    BP-1-102 Inhibitor 99.52%
    BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。
    BP-1-102
  • HY-N0279
    Cardamonin

    豆蔻明

    		Inhibitor 98.38%
    Cardamonin 是一种黄酮类化合物，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2，其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。
    Cardamonin
  • HY-N0038
    Alantolactone

    土木香内酯

    		Inhibitor 99.94%
    Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
    Alantolactone
  • HY-N0236
    Corylin

    补骨脂异黄酮

    		Inhibitor 99.97%
    Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。
    Corylin
  • HY-N2334A
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt

    甘氨鹅脱氧胆酸钠

    		Activator 99.36%
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
  • HY-N2409
    Delphinidin chloride

    氯化花翠素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
    Delphinidin chloride
  • HY-136657
    SC-43 Inhibitor 99.02%
    SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。
    SC-43
  • HY-153992
    STAT6-IN-3 Inhibitor 99.97%
    STAT6-IN-3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50= 44 nM)。STAT6-IN-3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
    STAT6-IN-3
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    来他替尼

    		Inhibitor 99.17%
    Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
    Lestaurtinib
  • HY-100753
    STAT3-IN-1 Inhibitor
    STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
    STAT3-IN-1
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-134772
    AS1810722 Inhibitor 98.14%
    AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
    AS1810722
  • HY-134771
    YM-341619 Inhibitor 99.06%
    YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。
    YM-341619
  • HY-115594
    Erasin Inhibitor
    Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Erasin
  • HY-148813
    AK-2292 99.73%
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-17015
    Peramivir trihydrate

    帕拉米韦三水合物

    		98.30%
    Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
    Peramivir trihydrate
  • HY-151385
    VVD-118313 Inhibitor 99.75%
    VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
    VVD-118313
  • HY-100544
    FLLL32 Inhibitor 99.78%
    FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
    FLLL32
  • HY-148092
    PM-43I Inhibitor 98.87%
    PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂，可以降低 STAT6 的磷酸化水平。PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。
    PM-43I
  • HY-122258
    NSC-370284 Inhibitor
    NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
    NSC-370284
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
STAT Isoform Comparison

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