2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. JAK STAT IFNAR Interleukin Related
  4. VVD-118313

VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VVD-118313 Chemical Structure

VVD-118313 Chemical Structure

CAS No. : 2875046-27-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7557
In-stock
1 mg ￥3200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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VVD-118313 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VVD-118313 (compound 5a) is a potent, selective JAK1 inhibitor. VVD-118313 targets an isoform-restricted allosteric cysteine to block JAK1-dependent trans-phosphorylation and cytokine signaling. VVD-118313 can be used for research of cancer[1]. VVD-118313 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

JAK1

 

体外研究
(In Vitro)

VVD-118313 (化合物 5a；0.01-10μM；3 小时；原代人 PBMC) 靶向 C817 以抑制 JAK1，并靶向 C838 以抑制 JAK2。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制半胱氨酸反应性[1]。
VVD-118313 (2 µM, 2 h) 在表达 WT 或 C810A-JAK1 的 22Rv1 细胞中阻断 IFNα 模拟的 STAT1 和 IL-6 刺激的 STAT3 磷酸化。VVD-118313 还阻断野生型 JAK1 和 C810A-JAK1 的组成型磷酸化[1]。
VVD-118313 (0.01-10 μM) 选择性抑制原代人免疫细胞中的 JAK1 信号传导。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制人 PBMC 中 JAK1 依赖性 IFNα-pSTAT1、IL-6-pSTAT3 和 IL-2-pSTAT5 通路[1]。
VVD-118313 (0.1-0.4 μM; 24 h) 抑制 T 细胞活化诱导。VVD-118313 通过降低 CD25+ T 细胞的比例来抑制与 αCD3/αCD28 共刺激的人 T 细胞的活化。VVD-118313 阻断 Th1 极化细胞因子 IFNγ 的分泌并增加 IL-2 的产生[1]。
VVD-118313 (0.1-0.5 μM; 2 h) 抑制促炎细胞因子和趋化因子的产生。VVD-118313 抑制多种促炎趋化因子的诱导，包括 CCL2/MCP-1、CXCL10/IP-10 和 CCL4/MIP-1β[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VVD-118313 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, and 1 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Showed labeling of recombinant WT-JAK1 and C810A-JAK1, but not C817A-JAK1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 2 µM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited WT- and C810A-JAK1 phosphorylation with even greater potency than STAT1/STAT3 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

VVD-118313 (化合物 5a；25-50 mg/kg；皮下注射；单剂量) 抑制 TYK2 敲除小鼠中的 JAK1 信号传导[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: TYK2 knockout mice[1]
Dosage: 25 and 50 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once
Result: Revealed 75% engagement of JAK1_C816 at 25 and 50 mg/kg, while other JAK1 cysteines were unaffected in reactivity.
分子量

429.36

Formula

C19H22Cl2N2O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3290 mL 11.6452 mL 23.2905 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3290 mL 4.6581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VVD-118313 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3290 mL 11.6452 mL 23.2905 mL 58.2262 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3290 mL 4.6581 mL 11.6452 mL
10 mM 0.2329 mL 1.1645 mL 2.3290 mL 5.8226 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7763 mL 1.5527 mL 3.8817 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5823 mL 1.1645 mL 2.9113 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4658 mL 0.9316 mL 2.3290 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3882 mL 0.7763 mL 1.9409 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5823 mL 1.4557 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4658 mL 1.1645 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3882 mL 0.9704 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2911 mL 0.7278 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2329 mL 0.5823 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VVD-1183132875046-27-6VVD118313VVD 118313JAKSTATIFNARInterleukin RelatedJanus kinaseInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptor ILC817C838isoform-restricted allosteric cysteinetrans-phosphorylationcytokine signaling22Rv1 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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VVD-118313
目录号：
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