STAT3 抑制剂

STAT3 抑制剂 (100):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-13818

Stattic	Inhibitor	99.60%
Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。

HY-12000

AG490	Inhibitor	99.92%
AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

HY-16141

Cilengitide 西仑吉肽	Inhibitor	99.80%
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.61 nM (α_νβ₃)，8.4 nM (α_νβ₅) 和 14.9 nM (α₅β₁)。Cilengitide 抑制 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白结合，IC₅₀ 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

HY-14944

Homoharringtonine 高三尖杉酯碱	Inhibitor	99.96%
Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。

HY-N0193

Artesunate 青蒿琥酯	Inhibitor	99.84%
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。

HY-161859

VEGFR-2/STAT-3-IN-1	Inhibitor
VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC₅₀=26.3 nM) 和 STAT-3 (IC₅₀=5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-164445

STAT3-IN-32	Inhibitor
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC₅₀ 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC₅₀ 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (K_D=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。

HY-B0497

Niclosamide 氯硝柳胺	Inhibitor	99.90%
Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC₅₀ 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。

HY-112288

C188-9	Inhibitor	99.90%
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 K_d 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。

HY-15146

NSC 74859	Inhibitor	98.64%
NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂，IC₅₀ 为 86 μM。

HY-10074

TPCA-1	Inhibitor	99.72%
TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。

HY-15312

WP1066	Inhibitor	99.77%
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

HY-N0751

Scutellarin 野黄芩苷	Inhibitor	98.56%
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC₅₀ 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。

HY-13919

Napabucasin	Inhibitor	98.85%
Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

HY-B2163

Astaxanthin 虾青素	Inhibitor	≥98.0%
Astaxanthin，红色膳食类胡萝卜素，是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB，能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达，发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症，糖尿病视网膜病变，心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。

HY-N0174

Cryptotanshinone 隐丹参酮	Inhibitor	98.70%
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC₅₀ 为4.6 μM。

HY-12987

Pimozide 匹莫齐特	Inhibitor	99.91%
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-129602

SD-36	Inhibitor	99.73%
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (K_d=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

HY-N0250

Saikosaponin D 柴胡皂苷D	Inhibitor	98.76%
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。

HY-N0177

Diosgenin 薯蓣皂素	Inhibitor	99.35%
Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。Diosgenin 通过抑制巨噬细胞 miR-19b 表达抑制主动脉粥样硬化进展。

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