2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0063
    Gimatecan

    吉马替康

    		Inhibitor 99.28%
    Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
    Gimatecan
  • HY-16562S1
    Irinotecan-d10 hydrochloride

    伊立替康 d10 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.76%
    Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
    Irinotecan-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-13670
    Lurtotecan Inhibitor 98.01%
    Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
    Lurtotecan
  • HY-100620
    RPR121056 Inhibitor 99.59%
    RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
    RPR121056
  • HY-153031
    Val-Cit-PAB-Exatecan Inhibitor 99.23%
    Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
    Val-Cit-PAB-Exatecan
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan Inhibitor 99.75%
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-N0114A
    (±)-Evodiamine

    (±)-吴茱萸碱

    		Inhibitor 99.74%
    (±)-Evodiamine，一种天然生物碱，是 Top1 的抑制剂。(±)-Evodiamine 具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤作用。(±)-Evodiamine 可通过诱导细胞凋亡抑制多种肿瘤细胞的增殖。
    (±)-Evodiamine
  • HY-N0872
    Isosteviol

    异甜菊醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种甜菊糖苷衍生物，是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。Isosteviol 抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶，并具有抗菌，抗癌和抗结核作用。
    Isosteviol
  • HY-N3488
    Isodiospyrin

    异柿醌

    		Inhibitor 99.77%
    Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
    Isodiospyrin
  • HY-153797
    Dox-btn2 Inhibitor
    Dox-btn2 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的生物素化衍生物，在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中，而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。
    Dox-btn2
  • HY-13744
    Rubitecan

    鲁比特康

    		Inhibitor 99.23%
    Rubitecan (RFS 2000)，喜树碱衍生物，是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
    Rubitecan
  • HY-U00248A
    LMP744 hydrochloride Inhibitor 99.70%
    LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    LMP744 hydrochloride
  • HY-13566AS
    Belotecan-d7 hydrochloride

    盐酸贝洛替康 d7 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
    Belotecan-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-14812
    Karenitecin Inhibitor 98.27%
    Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。
    Karenitecin
  • HY-N6865
    Groenlandicine

    格兰地新

    		Agonist 99.87%
    Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用，IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。
    Groenlandicine
  • HY-160015
    CB07-Exatecan Inhibitor 98.97%
    CB07-Exatecan 是一种 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，可用于 ADCs 的合成。CB07-Exatecan 与 Trastuzumab 缀合的 ADC 能抑制 HER2 阳性癌细胞的生长。CB07-Exatecan 可用于癌症的研究。
    CB07-Exatecan
  • HY-108969
    Pyrazoloacridine Inhibitor 98.05%
    Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
    Pyrazoloacridine
  • HY-N2063
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 99.89%
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin
  • HY-147307
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan Inhibitor 98.66%
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan
  • HY-B0330B
    Levofloxacin hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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