1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR(离子型谷氨酸受体)是一种配体门控离子通道,由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白,由四个大亚基组成,形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性,包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体,允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断,因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1102
    Evans Blue

    伊文思蓝

    Inhibitor
    Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
    Evans Blue
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride

    盐酸美金刚

    Inhibitor ≥98.00%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6
    Memantine hydrochloride
  • HY-W015309
    Decanoic acid

    癸酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
    Decanoic acid
  • HY-12506A
    Naspm trihydrochloride Inhibitor 98.50%
    Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
    Naspm trihydrochloride
  • HY-B0405
    Bupivacaine

    丁吡卡因

    Inhibitor 99.96%
    Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine
  • HY-B0405A
    Bupivacaine hydrochloride

    盐酸布比卡因

    Inhibitor 99.89%
    Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine hydrochloride
  • HY-B1488
    Tacrine hydrochloride

    盐酸他克林

    Inhibitor 99.95%
    Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
    Tacrine hydrochloride
  • HY-P0117
    Tat-NR2B9c Inhibitor 99.97%
    Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c
  • HY-100456
    ZL006 Inhibitor 99.23%
    ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
    ZL006
  • HY-N0368
    Linalool

    芳樟醇

    Inhibitor 98.55%
    Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
    Linalool
  • HY-12506
    Naspm Inhibitor
    Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
    Naspm
  • HY-15085
    MDL 105519 Inhibitor 99.67%
    MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
    MDL 105519
  • HY-I0096
    Indole-2-carboxylic acid Inhibitor 99.86%
    Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
    Indole-2-carboxylic acid
  • HY-B0184
    Felbamate

    非尔氨酯

    Inhibitor 99.27%
    Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
    Felbamate
  • HY-P5911
    GluN1(359-378) Inhibitor 99.48%
    GluN1 (359-378) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 多肽。GluN1(359-378) 可通过血脑屏障。GluN1 (359-378) 可用于研究针对免疫系统的抗 NMDAR 脑炎。
    GluN1(359-378)
  • HY-P1594A
    Dynorphin A (1-10) (TFA) Inhibitor
    Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
    Dynorphin A (1-10) (TFA)
  • HY-139192
    Brophenexin Inhibitor 99.59%
    Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 99.42%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-W015309S1
    Decanoic acid-d19

    癸酸 d19

    Inhibitor 98.4%
    Decanoic acid-d199是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
    Decanoic acid-d<sub>19</sub>
  • HY-19168
    Perzinfotel Inhibitor 99.43%
    Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
    Perzinfotel
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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