2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR Isoform
  6. mGluR 拮抗剂

mGluR 拮抗剂

mGluR 拮抗剂 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100406
    (S)-MCPG Antagonist 99.02%
    (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
  • HY-100371
    (RS)-MCPG Antagonist 99.05%
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
  • HY-101226
    MSOP Antagonist ≥98.0%
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
  • HY-101333
    CPPG Antagonist ≥99.0%
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
  • HY-102094
    (E/Z)-SIB-1893 Antagonist 99.79%
    (E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-103566
    LY456236 Antagonist 99.81%
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。
  • HY-100372
    E4CPG Antagonist ≥98.0%
    E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
  • HY-100409
    PHCCC Antagonist 99.92%
    PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC50 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
  • HY-100743
    DL-AP4 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP4 (2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是一种谷氨酸 (glutamate) 拮抗剂。DL-AP4 是谷氨酸结合的竞争性抑制剂，表观 Kd 为 66 μM。DL-AP4 可用于中枢神经系统和视觉系统的研究。
  • HY-155352
    mGluR5 antagonist-1 Antagonist 98.80%
    mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。
  • HY-119097
    LY456066 Antagonist ≥99.0%
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
  • HY-110146
    XAP044 Antagonist 99.99%
    XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
  • HY-126651
    Azotomycin

    含氮霉素

    		Antagonist
    Azotomycin 是一种 L-谷氨酰胺的类似物。Azotomycin 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103567
    Desmethyl-YM-298198 hydrochloride Antagonist
    Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
  • HY-103232
    IEM-1925 bromide Antagonist
    IEM-1925 bromide 是具有口服活性的谷氨酸受体的拮抗剂，在大鼠模型中可增加潜伏期并减少癫痫等持续症状。
  • HY-103570
    MCPG sodium Antagonist
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强（LTP）的诱导和维持。
  • HY-100617A
    (RS)-4CPG

    (RS)-4-羧苯基甘氨酸

    		Antagonist
    (RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中，(RS)-4CPG（500μM）可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强（LTP），在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%（n = 8），在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%（n = 5）。
  • HY-103551
    (±)-LY395756 Antagonist
    (±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
  • HY-103559
    HexylHIBO Antagonist ≥98.0%
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu1a和mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid Antagonist
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
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