1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. mTOR
  4. mTOR抑制剂

mTOR抑制剂

mTOR抑制剂 (247):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    Inhibitor 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    Inhibitor 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
  • HY-10218
    Everolimus

    依维莫司

    Inhibitor 99.85%
    Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-13003
    Torin 1 Inhibitor 99.08%
    Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10681
    Gedatolisib Inhibitor 99.68%
    Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3KαPI3KγmTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1mTORC2 中同样有效。
  • HY-159480
    AD1058 Inhibitor 98.11%
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性,能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
  • HY-N6996R
    Methyl Eugenol (Standard)

    甲基丁香酚 (Standard)

    Inhibitor
    Methyl Eugenol (Standard) 是 Methyl Eugenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Eugenol 是一种具有口服活性的东方果类小实蝇 (Hendel) 的诱捕剂。Methyl Eugenol 具有抗癌和抗炎活性。Methyl Eugenol 能诱导细胞自噬。Methyl Eugenol 可以用于肠缺血/再灌注损伤的研究。
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    盐酸二甲双胍

    Inhibitor 99.92%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
  • HY-10422
    AZD-8055 Inhibitor 99.60%
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-13328
    Sapanisertib

    沙帕色替

    Inhibitor 99.66%
    Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
  • HY-50910
    Temsirolimus

    替西罗莫司

    Inhibitor 99.56%
    Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。
  • HY-50673
    Dactolisib Inhibitor 99.94%
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-13002
    Torin 2 Inhibitor 99.65%
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-10115
    PI-103 Inhibitor 99.82%
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-132168
    RMC-5552 Inhibitor 98.10%
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6Kp4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
  • HY-10297
    Omipalisib Inhibitor 99.93%
    Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
  • HY-111373
    RapaLink-1 Inhibitor 99.27%
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-139609
    Camonsertib Inhibitor 99.75%
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-122022
    JR-AB2-011 Inhibitor 99.16%
    JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    二氢杨梅素

    Inhibitor 98.10%
    Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。