1. PI3K/Akt/mTOR
  2. mTOR
  3. JR-AB2-011

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JR-AB2-011 Chemical Structure

JR-AB2-011 Chemical Structure

CAS No. : 2411853-34-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2180
In-stock
5 mg ¥1980
In-stock
10 mg ¥3170
In-stock
25 mg ¥5588
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JR-AB2-011 is a selective mTORC2 inhibitor with an IC50 value of 0.36 μM. JR-AB2-011 inhibits mTORC2 activity by blocking Rictor-mTOR association (Ki: 0.19 μM)[1].JR-AB2-011 decreases the phosphorylation level of Akt, decreases MMP2 activity, thereby reducing the ability of tumor cells to migrate and invade. JR-AB2-011 also induces non-apoptotic cell death[2].

IC50 & Target[1]

mTORC2

0.36 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JR-AB2-011 (10 µM - 250 µM; 48h) 显著降低了不同黑素瘤细胞系 (MelJu, MelJuso, MelIm, B16) 的存活率和增殖能力[2]
JR-AB2-011 (50 µM, 250 µM; 48 h) MelIm 细胞中 Akt 的磷酸化水平降低,说明 mTORC2 的抑制减弱了 Akt 信号通路[2]
JR-AB2-011 (50 µM, 250 µM; 48-78 h) 处理后细胞存活分数 SF 显著减少,黑素瘤细胞的迁移和侵袭能力显著减少,主要通过降低 MMP2 的活性实现[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MelJuso
Concentration: 50 µM, 250 µM
Incubation Time: 72h
Result: JR-AB2-011 significantly reduced MMP2 protein and inhibited MMP2 activity, thereby inhibiting tumor cell invasion.
体内研究
(In Vivo)

JR-AB2-011 (20 mg/kg; i.p; 每天) 减少了 注射 B16 细胞的 C57BL/6N 小鼠的肝脏转移的大小和数量。没有严重的副作用或体重损失[2]
JR-AB2-011 (4 mg/kg; p.o.; 每天) 显着阻断 Dioscin 诱导的 M2 巨噬细胞极化的促进作用[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6N mice with injection of B16 cells [2].
Dosage: 20 mg/kg everyday
Administration: i.p.
Result: JR-AB2-011 resulted in a significant decrease in hepatic tumor burden and metastasis load, as assessed by MRI and BLI.
Histological analysis confirmed the presence of fewer and smaller metastases in the liver of treated mice. MMP2 expression was also significantly reduced.
Animal Model: DSS (dextran sulfate sodium) induced colitis in mice [3]
Dosage: 4 mg/kg; Dioscin 160 mg/kg; daily
Administration: p.o.
Result: JR-AB2-011 significantly blocked the Dioscin-induced promotion of M2 macrophage polarization.
JR-AB2-011 inhibited the mTORC2/PPAR-γ signaling pathway, attenuating the regulatory effects of Dioscin on macrophage metabolism and polarization.
The decrease in inflammation-related biomarkers (e.g., TNF-α, IL-6, IFN-γ, etc.) was partially reversed, indicating that the anti-inflammatory effects of Dioscin were suppressed.
分子量

398.28

Formula

C17H14Cl2FN3OS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (156.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5108 mL 12.5540 mL 25.1080 mL
5 mM 0.5022 mL 2.5108 mL 5.0216 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.16%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5108 mL 12.5540 mL 25.1080 mL 62.7699 mL
5 mM 0.5022 mL 2.5108 mL 5.0216 mL 12.5540 mL
10 mM 0.2511 mL 1.2554 mL 2.5108 mL 6.2770 mL
15 mM 0.1674 mL 0.8369 mL 1.6739 mL 4.1847 mL
20 mM 0.1255 mL 0.6277 mL 1.2554 mL 3.1385 mL
25 mM 0.1004 mL 0.5022 mL 1.0043 mL 2.5108 mL
30 mM 0.0837 mL 0.4185 mL 0.8369 mL 2.0923 mL
40 mM 0.0628 mL 0.3138 mL 0.6277 mL 1.5692 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2511 mL 0.5022 mL 1.2554 mL
60 mM 0.0418 mL 0.2092 mL 0.4185 mL 1.0462 mL
80 mM 0.0314 mL 0.1569 mL 0.3138 mL 0.7846 mL
100 mM 0.0251 mL 0.1255 mL 0.2511 mL 0.6277 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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JR-AB2-011
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HY-122022
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