2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. mTOR
  5. mTOR抑制剂

mTOR抑制剂

mTOR Isoform Comparison

mTOR抑制剂 (259):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10474
    Torkinib Inhibitor 99.03%
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

    (R)-2-羟基戊二酸二钠盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-N0189
    Aloe emodin

    芦荟大黄素

    		Inhibitor 98.32%
    Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌，具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。
  • HY-124719
    hSMG-1 inhibitor 11j Inhibitor 99.82%
    hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  • HY-15247
    Vistusertib

    奥西替尼杂质1 (AZD2014)

    		Inhibitor 99.32%
    Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
  • HY-13610A
    N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢，减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
  • HY-N0270
    Ononin

    芒柄花苷

    		Inhibitor 99.96%
    Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1 Inhibitor 99.03%
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
  • HY-N0787
    Cryptochlorogenic acid

    隐绿原酸

    		Inhibitor 99.87%
    Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ mTOR / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    重楼皂苷I

    		Inhibitor 99.89%
    Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-W012722
    4-Methyl-2-oxopentanoic acid

    4-甲基-2-氧戊酸钙

    		Inhibitor 99.51%
    4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物，参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy) 信号通路，增加内质网应激，促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤，导致认知缺陷，抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性，充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号，可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
  • HY-50710
    KU-0063794 Inhibitor 99.55%
    KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 值均约为 10 nM。
  • HY-15177
    PF-04691502 Inhibitor 99.91%
    PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。
  • HY-19962
    Paxalisib Inhibitor 99.63%
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
  • HY-12513
    Samotolisib Inhibitor 99.27%
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
  • HY-N0022
    Isoacteoside

    异麦角甾苷

    		Inhibitor 99.73%
    Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用[sup>[2]。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    瑞香素

    		Inhibitor 99.86%
    Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1?、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
  • HY-155747
    FDW028 Inhibitor 99.51%
    FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e Inhibitor 99.81%
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  • HY-13246
    Apitolisib Inhibitor 99.29%
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，Ki?为 17 nM。
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