1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
  2. PI3K mTOR GSK-3 CDK
  3. hSMG-1 inhibitor 11j

hSMG-1 inhibitor 11j 

目录号: HY-124719 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure

hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure

CAS No. : 1402452-15-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1700
In-stock
5 mg ¥4000
In-stock
10 mg ¥5800
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

hSMG-1 inhibitor 11j, a pyrimidine derivative, is a potent and selective inhibitor of hSMG-1, with an IC50 of 0.11 nM. hSMG-1 inhibitor 11j exhibits >455-fold selectivity for hSMG-1 over mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) and CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM). hSMG-1 inhibitor 11j can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

hSMG-1

0.11 nM (IC50)

mTOR

50 nM (IC50)

PI3Kγ

60 nM (IC50)

PI3Kα

92 nM (IC50)

GSKα

260 (IC50)

GSKβ

330 (IC50)

CDK2

7.1 μM (IC50)

CDK1

32 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.00011 μM
Compound: 11j
Inhibition of human recombinant SMG1 expressed in HEK293 cells using GST-tagged p53 as substrate after 1 hr by DELFIA assay
Inhibition of human recombinant SMG1 expressed in HEK293 cells using GST-tagged p53 as substrate after 1 hr by DELFIA assay
[PMID: 23021994]
体外研究
(In Vitro)

hSMG-1 inhibitor 11j (0.3-3 μM;6 小时) 显著降低 0.3 μM 的 UPF1 磷酸化,并在 1 μM 时消除 MDA 361 细胞[1]
hSMG-1 inhibitor 11j 抑制 MDA468 细胞增殖,IC50 为 75 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

566.07

Formula

C27H28ClN7O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 80 mg/mL (141.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7666 mL 8.8328 mL 17.6657 mL
5 mM 0.3533 mL 1.7666 mL 3.5331 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (10.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7666 mL 8.8328 mL 17.6657 mL 44.1641 mL
5 mM 0.3533 mL 1.7666 mL 3.5331 mL 8.8328 mL
10 mM 0.1767 mL 0.8833 mL 1.7666 mL 4.4164 mL
15 mM 0.1178 mL 0.5889 mL 1.1777 mL 2.9443 mL
20 mM 0.0883 mL 0.4416 mL 0.8833 mL 2.2082 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3533 mL 0.7066 mL 1.7666 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2944 mL 0.5889 mL 1.4721 mL
40 mM 0.0442 mL 0.2208 mL 0.4416 mL 1.1041 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1767 mL 0.3533 mL 0.8833 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1472 mL 0.2944 mL 0.7361 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1104 mL 0.2208 mL 0.5521 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0883 mL 0.1767 mL 0.4416 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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