nAChR (烟碱型乙酰胆碱受体)

Nicotinic acetylcholine receptors

nAChR（烟碱乙酰胆碱受体）是神经元受体蛋白，在受到化学刺激时发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体，在某些神经元的质膜以及神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是研究最深入的离子型受体。与另一种乙酰胆碱受体——毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 一样，nAChR 由神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的结合触发。正如毒蕈碱受体因也被毒蕈碱激活而得名一样，烟碱受体不仅可以由乙酰胆碱打开，还可以由尼古丁打开——因此得名“烟碱”。

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

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By Effects:	抑制剂 (65) 激动剂 (166) 拮抗剂 (80) 激活剂 (11) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1532

Anabasine (+)-假木贼碱	Agonist	99.87%
Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种生物碱，烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂，作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC₅₀=0.7 µM)。

HY-B0942

Benzethonium chloride 苄索氯铵	Inhibitor	98.76%
Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors)，具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力，延缓了体内异种移植肿瘤的生长。

HY-138800

Spinosad 多杀霉素	Inhibitor
Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂，是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的，是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。

HY-12152

PNU-120596	Agonist	99.49%
PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂，EC₅₀ 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2，α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。

HY-10020

Varenicline Hydrochloride 盐酸伐尼克兰	Agonist	99.95%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10021

Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰	Agonist	99.93%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-B1240

Droperidol 氟哌啶	Inhibitor	99.90%
Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC₅₀ 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。

HY-14774

Monepantel	Agonist	99.89%
Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-B0429

Pancuronium dibromide 泮库溴铵	Antagonist	≥98.0%
Pancuronium dibromide，一种双季基类固醇，是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。

HY-B0567

Dequalinium Chloride 地喹氯铵	Antagonist	99.91%
Dequalinium Chloride 是 Apamin (HY-P0256) 敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。Dequalinium Chloride 是一种阳离子、亲脂性线粒体毒物。

HY-105670

PHA-543613	Agonist	99.95%
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，K_i 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Antagonist	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

HY-B1178

Cotinine 可替宁	Agonist	99.42%
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱，具有口服活性，是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物，并且具有降压作用。此外，Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR)，从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。

HY-17440

Rocuronium Bromide 罗库溴铵		≥98.0%
Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide) 是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。

HY-B0379A

Adiphenine hydrochloride 盐酸阿地芬宁	Inhibitor	99.80%
Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂，对 α1，α3β4，α4β2 和 α4β4 的 IC₅₀ 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。

HY-N0175

Cytisinicline 金雀花碱	Agonist	≥98.0%
Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-B0282S

Acetylcholine-d₄ chloride 氯化乙酰胆碱 d₄ (氯化物)	Activator	99.07%
Acetylcholine-d₄ (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

HY-B0569

Hexamethonium Bromide 六甲溴铵	Antagonist	99.91%
Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节烟碱受体 (nAChR) 拮抗剂，具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中，Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。

HY-11013

ZSET1446	Agonist	98.01%
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药，在不同的阿尔茨海默病模型中，能够改善学习功能障碍。

HY-10932

Aniracetam 茴拉西坦	Modulator	99.89%
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂，具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO₂ 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。

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