Traxoprodil (Synonyms: CP101,606)

目录号: HY-W018061 纯度: 99.88%: FAQs
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Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 IC₅₀ 值为10 nM。

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Traxoprodil Chemical Structure

CAS No. : 134234-12-1

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥825	In-stock
1 mg	￥300	In-stock
5 mg	￥750	In-stock
10 mg	￥1100	In-stock
25 mg	￥2400	In-stock
50 mg	￥3950	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

•J Biochem. 2021 Dec 15;mvab140. [Abstract]

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AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Traxoprodil (CP101,606) is a potent and selective NMDA antagonist and protect hippocampal neurons with an IC₅₀ of 10 nM.

IC₅₀ & Target

NMDA Receptor

体内研究
(In Vivo)

Traxoprodil 可有效阻断氟哌啶醇诱导的僵直症，ED₅₀ 小于 1 mg/kg。Traxoprodil 在 1 mg/kg 时可有效阻断 NMDA (ip) 刺激的小鼠 cfos 诱导^[1]。20 和 40 mg/kg 剂量的 Traxoprodil 在强迫游泳试验中表现出抗抑郁活性，并且与动物运动活动的变化无关^[2]。Traxoprodil (20 nM icv) 增加由 PTZ (70 mg/kg；ip) 诱导的全身强直阵挛发作的潜伏期。Traxoprodil (60 mg/kg，口服) 可延长阵挛性发作和全面性发作的潜伏期，并减少癫痫发作的总时间^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

327.42

Formula

C₂₀H₂₅NO₃

CAS 号

134234-12-1

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (190.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0542 mL	15.2709 mL	30.5418 mL
5 mM	0.6108 mL	3.0542 mL	6.1084 mL
10 mM	0.3054 mL	1.5271 mL	3.0542 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

选择批次：

Data Sheet (636 KB) SDS (480 KB)

COA (285 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45. [Content Brief]

[2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14. [Content Brief]

[3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9. [Content Brief]

Animal Administration ^[2]^[3]	Rats^[3] The effect of traxoprodil and SPD on PTZ-induced seizures is investigated by injecting the Adult (90-100 days-old) male Wistar rats (250-300 g) with traxoprodil (0.2, 2 or 20 nM/site), SPD (0.02, 0.2 or 2 nM/site), or with vehicle (0.9% NaCl, 1 μL) 15 min before the administration of PTZ (35 or 70 mg/kg, i.p.)^[3]. Mice^[2] The Forced swim test is done on male Albino Swiss mice (25-30 g). Traxoprodil (5, 10, 20, 40 mg/kg), imipramine and saline are administered i.p. 60 min before the test. The antidepressant activity is measured^[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45. [Content Brief] [2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14. [Content Brief] [3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9. [Content Brief]

Animal Administration
^[2]^[3]

Rats^[3]

The effect of traxoprodil and SPD on PTZ-induced seizures is investigated by injecting the Adult (90-100 days-old) male Wistar rats (250-300 g) with traxoprodil (0.2, 2 or 20 nM/site), SPD (0.02, 0.2 or 2 nM/site), or with vehicle (0.9% NaCl, 1 μL) 15 min before the administration of PTZ (35 or 70 mg/kg, i.p.)^[3].

Mice^[2]

The Forced swim test is done on male Albino Swiss mice (25-30 g). Traxoprodil (5, 10, 20, 40 mg/kg), imipramine and saline are administered i.p. 60 min before the test. The antidepressant activity is measured^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45. [Content Brief]

[2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14. [Content Brief]

[3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9. [Content Brief]

Traxoprodil 相关分类

Neurological Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	3.0542 mL	15.2709 mL	30.5418 mL	76.3545 mL
	5 mM	0.6108 mL	3.0542 mL	6.1084 mL	15.2709 mL
	10 mM	0.3054 mL	1.5271 mL	3.0542 mL	7.6355 mL
	15 mM	0.2036 mL	1.0181 mL	2.0361 mL	5.0903 mL
	20 mM	0.1527 mL	0.7635 mL	1.5271 mL	3.8177 mL
	25 mM	0.1222 mL	0.6108 mL	1.2217 mL	3.0542 mL
	30 mM	0.1018 mL	0.5090 mL	1.0181 mL	2.5452 mL
	40 mM	0.0764 mL	0.3818 mL	0.7635 mL	1.9089 mL
	50 mM	0.0611 mL	0.3054 mL	0.6108 mL	1.5271 mL
	60 mM	0.0509 mL	0.2545 mL	0.5090 mL	1.2726 mL
	80 mM	0.0382 mL	0.1909 mL	0.3818 mL	0.9544 mL
	100 mM	0.0305 mL	0.1527 mL	0.3054 mL	0.7635 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Traxoprodil134234-12-1CP101,606iGluRIonotropic glutamate receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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