2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Valsartan

Valsartan  (Synonyms: 缬沙坦; CGP 48933)

目录号: HY-18204 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Valsartan Chemical Structure

Valsartan Chemical Structure

CAS No. : 137862-53-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2400
In-stock
200 mg   询价  
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Valsartan 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Valsartan (CGP 48933) is an angiotensin II receptor antagonist and has the potential for high blood pressure and heart failure research[1].

IC50 & Target

AT1 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Valsartan (CGP 48933) is a synthetic non-peptide angiotensin II type 1 receptor antagonist that dilates blood vessels and reduces blood pressure by blocking the action of angiotensin. Valsartan significantly decreases the expression of AT1R in ageing aorta endothelial cells[1].
The pretreatment of valsartan results in an inhibition of TLR2 signaling and proinflammatory cytokines. The expression of AGTR1 is up-regulated after alcohol exposure, and is blocked by valsartan pretreatment[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Valsartan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Valsartan (CGP 48933) significantly attenuates the expression of TGF-β/Smad, Hif-1α and fibrosis-related protein in rats after MI. Heart function, infarcted size, wall thickness as well as myocardial vascularization of ischaemic hearts are also significantly improved by valsartan compared with saline and hydralazine[3].
Valsartan partially reverses the effects of high-salt diet on hypertension, cardiac injuries such as fibrosis and inflammatory cell infiltration, and inhibition of aquaporin 1 and angiogenic factors; valsartan alone does not exert such effects[4].
Valsartan is an effective antidepressant/antianxiety reagent and can promote the hippocampal neurogenesis and expression of BDNF. Chronic administration of valsartan (5-40 mg/kg/d, p.o.) increases the time spent in the center of the field in OFT and the latency to eat in NSF, reduces the immobility time in both TST and FST, and increases the sucrose preference in SPT[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

435.52

Formula

C24H29N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

缬沙坦；丙戊沙坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (114.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.30 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2961 mL 11.4805 mL 22.9611 mL
5 mM 0.4592 mL 2.2961 mL 4.5922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (22.96 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (292 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[4]

Rats: Rats are randomly divided into two groups: (i) valsartan-treated group that is given intravenously 3 mg/kg/day valsartan in 0.5 mL normal saline via the vein daily for 1 week; (ii) hydralazine-treated group receiving 0.2 mg/kg/day hydralazine injection in saline; and (iii) control group that receives saline injection in the same way (n=15 for each group)[4].

Mice: Valsartan is dissolved in water containing 0.5% methylcellulose solution. Valsartan (5-40 mg/kg/d) is administered by oral (p.o.) route in a volume of 10 mL/kg body weight using the gavage technique. Potential alteration in blood pressure in response to chronic treatment with valsartan is assessed with a commercial blood pressure analysis systemdesigned. The mice are trained for at least 2 consecutive days to adapt to the apparatus before the study is initiated. To record the blood pressure, the mice are placed on a heated pad (35°C) and measured with a programmable tail-cuff sphygmomanometer in steady state. The average of 10 readings from each mouse is recorded[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Valsartan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2961 mL 11.4805 mL 22.9611 mL 57.4026 mL
DMSO 5 mM 0.4592 mL 2.2961 mL 4.5922 mL 11.4805 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1481 mL 2.2961 mL 5.7403 mL
15 mM 0.1531 mL 0.7654 mL 1.5307 mL 3.8268 mL
20 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1481 mL 2.8701 mL
25 mM 0.0918 mL 0.4592 mL 0.9184 mL 2.2961 mL
30 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL 1.9134 mL
40 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5740 mL 1.4351 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4592 mL 1.1481 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1913 mL 0.3827 mL 0.9567 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2870 mL 0.7175 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1148 mL 0.2296 mL 0.5740 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Valsartan137862-53-4CGP 48933缬沙坦丙戊沙坦CGP48933CGP-48933Angiotensin ReceptorbloodpressureheartfailureaortaendothelialTLR2proinflammatorycytokinesInhibitorinhibitorinhibit

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Valsartan
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