2. Epigenetics Metabolic Enzyme/Protease
  3. Methionine Adenosyltransferase (MAT)
  4. AG-270

AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的 MAT2A 变构抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AG-270 Chemical Structure

AG-270 Chemical Structure

CAS No. : 2201056-66-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3231
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

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Customer Review

AG-270 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AG-270 is an allosteric, noncompetitive, first-in-class, reversible and orally active MAT2A inhibitor, with an IC50 of 14 nM[1].
IC50 & Target

IC50: 14 nM (MAT2A)[1].
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
0.257 μM
Compound: AG-270
Antiproliferative activity against MATP-null human HCT-116 cells isogenic cell model assessed as maximal cell growth inhibition at 20 uM incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
Antiproliferative activity against MATP-null human HCT-116 cells isogenic cell model assessed as maximal cell growth inhibition at 20 uM incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
[PMID: 33829783]
HCT-116 IC50
20 μM
Compound: AG-270
Inhibition of SAM production in human HCT-116 cells isogenic cell model measured after 72 hrs by LC-MS/MS analysis
Inhibition of SAM production in human HCT-116 cells isogenic cell model measured after 72 hrs by LC-MS/MS analysis
[PMID: 33829783]
体外研究
(In Vitro)

AG-270 以剂量依赖方式显著降低 HCT116 MTAP 缺失细胞中 SAM 的水平，同时在体外 HCT116 MTAP 同质性细胞模型中表现出 MTAP 缺失选择性的抗增殖活性 (IC50 为 20 nM; 72 小时) [1].
MAT2A 是甲硫氨酸循环通路中的关键酶，负责生成通用甲基供体 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) [2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AG-270 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AG-270 在各种物种(人类、小鼠、大鼠、狗和猴子)中均表现出优异的微粒体、肝细胞和体内代谢稳定性。AG-270 在小鼠、大鼠、猴子和狗中的 T1/2 值分别为 5.9 小时、4.2 小时、4.8 小时和 21.3 小时[1]。[1234]AG-270 (200 mg/kg，口服，每天一次，共38天)可导致KP4 MTAP缺陷异种移植瘤的肿瘤SAM水平和肿瘤生长呈剂量依赖性降低，且耐受性良好，平均体重减轻<5%[1]。[1234]AG-270 与紫杉烷和吉西他滨联合使用产生了协同抗肿瘤活性，其中与多西他赛联合使用在选定模型中可使肿瘤完全消退 50%；在源自食道癌、NSCLC 和胰腺癌的 PDX 模型中观察到了联合治疗优势[2]。[1234]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Pancreatic KP4 MTAP-null xenograft mouse model[1].
Dosage: 10-200 mg/kg.
Administration: Orally, q.d. for 38 days.
Result: Led to dose-dependent reductions in tumor SAM levels and tumor growth of KP4 MTAP-null xenografts (TGI = 36% (10 mg/kg), 48% (30 mg/kg), 66% (100 mg/kg), 67% (200 mg/kg).
Clinical Trial
分子量

489.57

Formula

C30H27N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 4 mg/mL (8.17 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0426 mL 10.2130 mL 20.4261 mL
5 mM 0.4085 mL 2.0426 mL 4.0852 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 9.8 mg/mL (20.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (198 KB) HNMR (276 KB) RP-HPLC (244 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AG-270 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0426 mL 10.2130 mL 20.4261 mL 51.0652 mL
5 mM 0.4085 mL 2.0426 mL 4.0852 mL 10.2130 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AG-2702201056-66-6AG270AG 270Methionine Adenosyltransferase (MAT)S-adenosylmethionine SynthetaseLowtoxicitypancreaticcancerSAMsolidtumorlymphomaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AG-270
目录号：
HY-138630
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