1. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Apoptosis
  2. DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus
  3. Aphidicolin

Aphidicolin  (Synonyms: 阿非迪霉素)

目录号: HY-N6733 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南 技术支持

Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性,能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。

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Aphidicolin Chemical Structure

Aphidicolin Chemical Structure

CAS No. : 38966-21-1

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4319
In-stock
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥5800
In-stock
10 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Aphidicolin:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Aphidicolin is an inhibitor of DNA polymerase α and δ, prevents mitotic cell division by interfering DNA polymerase activity. Aphidicolin is an antibiotic produced by mold Cephalosporium aphidicola, inhibits cellular deoxyribonucleic acid synthesis and the growth of herpes simplex virus. Aphidicolin exhibits anti-orthopoxvirus activity and potentiates apoptosis induced by arabinosyl nucleosides in a human promyelocytic leukemia cell line[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
9 μM
Compound: Aphidicolin
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 24 hrs by WST-1 assay
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 24 hrs by WST-1 assay
[PMID: 24926891]
HL-60 IC50
24.4 μM
Compound: Aphidicolin
Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 31403790]
Sf9 IC50
473 nM
Compound: Aphidicolin
Inhibition of Varicella zoster virus recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
Inhibition of Varicella zoster virus recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
[PMID: 20167488]
Sf9 IC50
487 nM
Compound: Aphidicolin
Inhibition of HCMV recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
Inhibition of HCMV recombinant DNA polymerase expressed in baculovirus infected SF9 cells after 12 mins by scintillation proximity assay
[PMID: 20167488]
Vero CC50
0.2 mg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 66 hrs
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 66 hrs
[PMID: 1667410]
体外研究
(In Vitro)

Aphidicolin (0.5 μM, 5 μM; 0-5 d) 选择性杀死神经母细胞瘤细胞,但对正常人胚胎细胞和 HeLa、H9、A549 和 Caco-2 细胞系表现出中等细胞毒性[4]
Aphidicolin (0.4 μg/mL; 3 d) 将细胞周期停滞在 G2 期[5]
Aphidicolin (100 nM-10 μM; 48 h) 通过 p53-GADD45β 通路抑制细胞增殖,(1 μM; 24 h) 诱导 AtT-20 细胞凋亡[6]
Aphidicolin (10 μM; 0-6 h) 降低 Akt 的磷酸化,(100 nM-10 μM; 24 h) 增加 mRNA 应激反应基因生长停滞和 DNA 损伤诱导45β (GADD45β) 的水平,GADD45β 是 p53 的假定下游靶点[6]
Aphidicolin (10 μM; 0-6 小时) 抑制水痘带状疱疹病毒 (VZV),EC50s 为 0.5-0.6 μM,细胞毒性低[7]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[4]

Cell Line: NB cell lines: UKF-NB-1/2/3 and IMR-32
Concentration: 0.5 μM, 5μM
Incubation Time: 1, 2, 3, 4, 5 days
Result: Resulted in cellular enlargement and extension of cellular processes before cell lysis occurred.

Cell Cycle Analysis[5]

Cell Line: Normal human diploid cells
Concentration: 0.4 μg/mL
Incubation Time: 3 days or 7 days
Result: Resulted more than 80% of the cells moved through S phase and were accumulated at G2 phase.
Inbihited the growth of the cells completely without causing apparent cell death.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: AtT-20 cells pituitary corticotroph tumor cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 0 min, 5 min, 30 min, 2 h, 6 h, 24 h
Result: Inhibited Akt phosphorylation in AtT-20 cells during 5 min-2 h, in a time-dependent manner.
Increased protein level of p27 during 30 min-6 h, and remarkably increased p53 level at 24 h.
体内研究
(In Vivo)

阿菲迪科林已开发出具有更高溶解度的药剂,即阿菲迪科林甘氨酸盐 (AG; NSC 303812)。
阿菲迪科林甘氨酸盐 (100 mg/kg; ip; 每 3 小时一次; 9 d) 对小鼠植入的 B16 黑色素瘤和 M5076 肉瘤表现出抗肿瘤活性,最大寿命延长 75%[8]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: M5076 sarcoma s.c. model or B16 melanoma i.p. model in murine[8]
Dosage: 60 mg/kg, 100 mg/kg, 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 h; 9 days
Result: Inhibited tumor growth significantly.
分子量

338.48

Formula

C20H34O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿非迪霉素

结构分类
初始来源

Cephalosporium aphidicola

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (295.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9544 mL 14.7719 mL 29.5438 mL
5 mM 0.5909 mL 2.9544 mL 5.9088 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9544 mL 14.7719 mL 29.5438 mL 73.8596 mL
5 mM 0.5909 mL 2.9544 mL 5.9088 mL 14.7719 mL
10 mM 0.2954 mL 1.4772 mL 2.9544 mL 7.3860 mL
15 mM 0.1970 mL 0.9848 mL 1.9696 mL 4.9240 mL
20 mM 0.1477 mL 0.7386 mL 1.4772 mL 3.6930 mL
25 mM 0.1182 mL 0.5909 mL 1.1818 mL 2.9544 mL
30 mM 0.0985 mL 0.4924 mL 0.9848 mL 2.4620 mL
40 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8465 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2954 mL 0.5909 mL 1.4772 mL
60 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4924 mL 1.2310 mL
80 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3693 mL 0.9232 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1477 mL 0.2954 mL 0.7386 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Aphidicolin
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