2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. ASP5878

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ASP5878 Chemical Structure

ASP5878 Chemical Structure

CAS No. : 1453208-66-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
1 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
25 mg ￥5400
In-stock
50 mg 现货 询价
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ASP5878 相关抗体

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FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ASP5878 is an oral active inhibitor of FGFR 1, 2, 3, and 4, with IC50 values of 0.47 nM, 0.6 nM, 0.74 nM and 3.5 nM for FGFR 1, 2, 3, and 4 kinase activity. ASP5878 has potential antineoplastic activity[1].

IC50 & Target[1]

FGFR1

0.47 nM (IC50)

FGFR2

0.6 nM (IC50)

FGFR3

0.74 nM (IC50)

FGFR4

3.5 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NIH3T3 IC50
11 nM
Compound: 27
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells overexpressing FGFR3 S249C assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTitre-Glo assay
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells overexpressing FGFR3 S249C assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTitre-Glo assay
[PMID: 35219181]
体外研究
(In Vitro)

ASP5878 在大多数人类 HCC 细胞系中显示出有效的抗增殖活性[1]。
ASP5878 以浓度依赖性方式抑制 FGFR4 磷酸化。ASP5878 处理导致磷酸化抑制、FRS2 迁移率变化和 ERK 磷酸化抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ASP5878 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human HCC cell lines.
Concentration: 0-1000 nM.
Incubation Time: 5 days.
Result: HuH-7, Hep3B2.1-7, and JHH-7 cell lines exhibited potent sensitivity to ASP5878, with IC50 values of 27, 8.5, and 21 nmol/L, respectively.
The growth inhibition rate of HLF was 64% and those of other ASP5878-sensitive cell lines were higher than 95% at 1000 nM.
体内研究
(In Vivo)

ASP5878 (3 mg/kg，口服，每日一次) 在 Hep3B2.1-7 皮下异种移植和 HCC 原位异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。
ASP5878 诱导 FGF19 收缩-表达 HCC 异种移植模型[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four-week-old male nude mice (CAnN.Cg-Foxn1nu/CrlCrlj [nu/nu]) (Hep3B2.1-7 cells inoculated subcutaneously)[1].
Dosage: 3 mg/kg.
Administration: Orally once daily from days 14 to 52.
Result: Induced tumor regression by 9% and 88% at 1 and 3 mg/kg, respectively, without affecting the body weight for 14 days.
Induced the suppression of FGFR4 phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation.
Animal Model: HCC orthotopic xenograft model (mouse)[1].
Dosage: 3 mg/kg.
Administration: Orally once daily for 24 days.
Result: Exhibited a lower tumor burden than vehicle- and sorafenibtreated mice.
Induced sustained tumor regression without tumor regrowth.
Clinical Trial
分子量

407.37

Formula

C18H19F2N5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (613.69 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4548 mL 12.2739 mL 24.5477 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4548 mL 4.9095 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ASP5878 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4548 mL 12.2739 mL 24.5477 mL 61.3693 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4548 mL 4.9095 mL 12.2739 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2274 mL 2.4548 mL 6.1369 mL
15 mM 0.1637 mL 0.8183 mL 1.6365 mL 4.0913 mL
20 mM 0.1227 mL 0.6137 mL 1.2274 mL 3.0685 mL
25 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9819 mL 2.4548 mL
30 mM 0.0818 mL 0.4091 mL 0.8183 mL 2.0456 mL
40 mM 0.0614 mL 0.3068 mL 0.6137 mL 1.5342 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2274 mL
60 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4091 mL 1.0228 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1534 mL 0.3068 mL 0.7671 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2455 mL 0.6137 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ASP58781453208-66-6ASP 5878ASP-5878FGFRFibroblast growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ASP5878
目录号：
HY-19983
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