1. Anti-infection Neuronal Signaling
  2. Parasite CaMK
  3. Cabamiquine

Cabamiquine  (Synonyms: DDD107498; DDD-498; M5717)

目录号: HY-117684 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cabamiquine Chemical Structure

Cabamiquine Chemical Structure

CAS No. : 1469439-69-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥916
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Cabamiquine:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cabamiquine (DDD107498) is a potent and orally active antimalarial agent, inhibits multiple life-cycle stages of the parasite, with an EC50 of 1 nM against P. falciparum 3D7. Cabamiquine inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC50 of 2 nM for WT-PfeEF2[1].

IC50 & Target

CaMK III

 

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

Cabamiquine (24-48 小时) 会导致滋养体异常,并抑制寄生虫中滋养体和裂殖体的发育,并抑制蛋白质合成[1]
Cabamiquine 对 3D7 寄生虫表现出优异的活性:EC50 =1.0 nM、EC90 = 2.4 nM、EC99 = 5.9 nM[1]
Cabamiquine与肝微粒体或肝细胞一起孵育时表现出良好的代谢稳定性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Cabamiquine (口服,单剂量) 在感染啮齿动物寄生虫的小鼠中显示 ED90 (寄生虫血症减少 90%) 为 0.57 mg/kg[1]
Cabamiquine (口服,3 mg/kg) 显示 Cmax 为 80 ng/mL,Tmax 为 4 小时,AUC 为 200542 ng·min/mL,F (%) 为 84%[2]。< br/>

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

462.56

Formula

C27H31FN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL 54.0470 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL 10.8094 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1619 mL 5.4047 mL
15 mM 0.1441 mL 0.7206 mL 1.4413 mL 3.6031 mL
20 mM 0.1081 mL 0.5405 mL 1.0809 mL 2.7024 mL
25 mM 0.0865 mL 0.4324 mL 0.8648 mL 2.1619 mL
30 mM 0.0721 mL 0.3603 mL 0.7206 mL 1.8016 mL
40 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5405 mL 1.3512 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 1.0809 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3603 mL 0.9008 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6756 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5405 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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