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COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。

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COX-2-IN-6 Chemical Structure

COX-2-IN-6 Chemical Structure

CAS No. : 2756347-91-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥909
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3000
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg 现货 询价
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生物活性

COX-2-IN-6 (compound 10) is an orally active, gut-restricted and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor for colorectal Chemoprevention of cancer. COX-2-IN-6 selectively targets COX-2 with an IC50 of 0.84 μM and a Ki of 69 nM. COX-2-IN-6 also inhibits COX-2-driven PGE2 synthesis with an IC50 of 0.60 μM[1].

IC50 & Target

COX-2

 

体外研究
(In Vitro)

COX-2-IN-6 (化合物10) 抑制人 COX-2/COX-1 酶,抑制 HEK293 细胞中 COX-2/COX-1 驱动的 PGE2 合成,IC50 分别为 0.84 μM、>50 μM、0.60 μM 和 >50 μM[1]
COX-2-IN-6 在体外显示人或小鼠肝微粒体和肝细胞的稳定性。人肝细胞 T1/2 值为 3.1 min,小鼠肝细胞 T1/2 值为 3.0 min[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

COX-2-IN-6 (化合物10) (30-300 mg/kg;口服;单剂量) 在 APCmin/+ 小鼠模型中抑制腺瘤进展并延长生存期[1]
COX-2-IN-6 (10 mg/kg;口服;单次剂量) 表现出高结肠暴露量 (>4300 ng/g) 和低全身暴露量 (<6 ng/mL),C/P 分布比 > 1200 在 4 小时[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: APCmin/+ mouse model[1]
Dosage: 30 mg/kg, 100 mg/kg, 300 mg/kg
Administration: PO; daily in chow diet
Result: Significantly decreased [18F]-FDG uptake and polyp area.
分子量

409.50

Formula

C20H27NO6S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (244.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4420 mL 12.2100 mL 24.4200 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4420 mL 4.8840 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4420 mL 12.2100 mL 24.4200 mL 61.0501 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4420 mL 4.8840 mL 12.2100 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2210 mL 2.4420 mL 6.1050 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8140 mL 1.6280 mL 4.0700 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6105 mL 1.2210 mL 3.0525 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4884 mL 0.9768 mL 2.4420 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4070 mL 0.8140 mL 2.0350 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6105 mL 1.5263 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4884 mL 1.2210 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4070 mL 1.0175 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3053 mL 0.7631 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6105 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
COX-2-IN-6
目录号:
HY-115866
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