1. Membrane Transporter/Ion Channel Immunology/Inflammation
  2. Potassium Channel NOD-like Receptor (NLR)
  3. CVN293

CVN293 是一种选择性的,能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂,对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。

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CVN293 Chemical Structure

CVN293 Chemical Structure

CAS No. : 2815296-08-1

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2960
In-stock
10 mg ¥4730
In-stock
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生物活性

CVN293 is a selective and brain permeable potassium ion (K+) channel KCNK13 inhibtor with IC50s of 41 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. CVN293 potently inhibits the NLRP3-inflammasome mediated production of the proinflammatory cytokine IL-1β in microglia[1].

IC50 & Target[1]

hKCNK13

41 nM (IC50)

mKCNK13

28 nM (IC50)

hKCNK6

>30000 nM (IC50)

hKCNK2

>30000 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CVN293 (0.05、0.5、5 μM) 对 NLRP3 炎症小体介导的 LPS 引发的小鼠小胶质细胞产生 IL-1β 具有浓度依赖性抑制作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic Parameters of CVN293 in male Sprague-Dawley rat, dog and cynomolgus monkey[1].

IV (0.5 mg/kg; rat) PO (3 mg/kg; rat) IV (1 mg/kg; dog) PO (10 mg/kg; dog) IV (1 mg/kg; cynomolgus monkey) PO (3 mg/kg; cynomolgus monkey)
Tmax (h) 1.0 1.25 1.0
Cmax (ng/mL) 468 241 165
AUC0-∞ (ng•h/mL) 222 1236 438 630 782 546
t1/2 (h) 1.0 2.0 0.5 2.6 1.1 1.9
CLp (mL/min/kg) 35 38 22
Vss (L/kg) 1.85 1.42 1.45
F (%) 87 41 24

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

311.27

Formula

C14H10FN7O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (16.06 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2126 mL 16.0632 mL 32.1264 mL
5 mM 0.6425 mL 3.2126 mL 6.4253 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2126 mL 16.0632 mL 32.1265 mL 80.3161 mL
5 mM 0.6425 mL 3.2126 mL 6.4253 mL 16.0632 mL
10 mM 0.3213 mL 1.6063 mL 3.2126 mL 8.0316 mL
15 mM 0.2142 mL 1.0709 mL 2.1418 mL 5.3544 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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CVN293
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HY-158155
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