2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. GDC-0276

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GDC-0276 Chemical Structure

GDC-0276 Chemical Structure

CAS No. : 1494581-70-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950
In-stock
1 mg ￥2045
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GDC-0276 is a potent, selective, reversible and orally active NaV1.7 inhibitor with an IC50 value of 0.4 nM. GDC-0276 is well tolerated and exhibits a good pharmacokinetic profile. GDC-0276 has the potential for the treatment of pain and to address shortcomings of existing pain medications, such as addiction and off-target side effects[1].

IC50 & Target

Nav1.7

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.0004 μM
Compound: 4; GDC-0276
Inhibition of human Nav1.7 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
Inhibition of human Nav1.7 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
[PMID: 31012583]
HEK293 IC50
0.011 μM
Compound: 4; GDC-0276
Inhibition of human Nav1.1 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
Inhibition of human Nav1.1 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
[PMID: 31012583]
HEK293 IC50
0.02 μM
Compound: 4; GDC-0276
Inhibition of human Nav1.2 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
Inhibition of human Nav1.2 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
[PMID: 31012583]
HEK293 IC50
0.049 μM
Compound: 4; GDC-0276
Inhibition of human Nav1.5 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
Inhibition of human Nav1.5 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
[PMID: 31012583]
HEK293 IC50
0.48 μM
Compound: 4; GDC-0276
Inhibition of human Nav1.6 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
Inhibition of human Nav1.6 expressed in HEK293 cells by electrophysiology assay
[PMID: 31012583]
体内研究
(In Vivo)

GDC-0276 (口服；0.5-5 mg/kg) 显示 14C 富集，观察到的比活度为 22.6 μCi/mg。尿液中未检测到 GDC-0276；然而，尿液中的代谢物在 14C 中富集，观察到的比活性为 19.6 μCi/mg[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six drug-naïve beagle dogs Group 1 four dogs (n=2 per sex) and Group 2 2 BDC dogs (n=2 male)[3]
Dosage: 0.5, 1, 2, 3, 4, 5 mg/kg
Administration: Oral adminstration
Result: Showed mean specific activities of 12.2 µCi/mg (a 24% enrichment) (n=4 animals) and 23.5 µCi/mg (a 139% enrichment) (n=2 animals) for Groups 1 and 2, respectively.
Clinical Trial
分子量

462.58

Formula

C24H31FN2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (270.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1618 mL 10.8089 mL 21.6179 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3236 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (287 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GDC-0276 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1618 mL 10.8089 mL 21.6179 mL 54.0447 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3236 mL 10.8089 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL 5.4045 mL
15 mM 0.1441 mL 0.7206 mL 1.4412 mL 3.6030 mL
20 mM 0.1081 mL 0.5404 mL 1.0809 mL 2.7022 mL
25 mM 0.0865 mL 0.4324 mL 0.8647 mL 2.1618 mL
30 mM 0.0721 mL 0.3603 mL 0.7206 mL 1.8015 mL
40 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5404 mL 1.3511 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 1.0809 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1801 mL 0.3603 mL 0.9007 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6756 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5404 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GDC-02761494581-70-2GDC0276GDC 0276Sodium ChannelNa channelsNa+ channelspainaddictionoff-targetwell-toleratedInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GDC-0276
目录号：
HY-114237
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