GN44028

目录号: HY-110266 纯度: 99.48%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GN44028 Chemical Structure

CAS No. : 1421448-26-1

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥3190	In-stock
1 mg	￥1066	In-stock
5 mg	￥2900	In-stock
10 mg	￥3950	In-stock
25 mg	现货	询价
50 mg	现货	询价
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

or 大包装询价

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Customer Review

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HIF-1α HIF

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

GN44028 is a potent and orally active hypoxia inducible factor (HIF)-1α inhibitor, with an IC₅₀ of 14 nM. GN44028 inhibits hypoxia-induced HIF-1α transcriptional activity without suppressing HIF-1α mRNA expression, HIF-1α protein accumulation, or HIF-1α/HIF-1β heterodimerization. GN44028 can be used in the research of cancers^[1]^[3].

IC₅₀ & Target

IC50: 14 nM (HIF-1α)^[1].

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
HCT-116	IC₅₀	2.1 μM Compound: 2l	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24900662]
HeLa	IC₅₀	0.014 μM Compound: 2l	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay	[PMID: 24900662]
HeLa	IC₅₀	1.8 μM Compound: 2l	Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24900662]
HepG2	IC₅₀	3.7 μM Compound: 2l	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24900662]
PC-3	IC₅₀	25.4 μM Compound: 2l	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24900662]

体外研究
(In Vitro)

GN44028 (compound 2I，0-30 μM approximately) 对 HCT116、HepG2 和 HeLa 细胞具有抗增殖活性^[1]。
GN44028 (0.001-1 μM，4 h) 抑制 HeLa 细胞中缺氧诱导的 VEGF mRNA 表达^[1]。
GN44028 (20 nM，10 天) 消除 HCT116 细胞中 TGF-β 诱导的集落形成^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR^[1]

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	0.001, 0.01, 0.1, 1µM
Incubation Time:	4 h
Result:	Inhibited the hypoxia-induced HIF-1 transcriptional activity without affecting HIF-1α/HIF-1β heterodimerization.

体内研究
(In Vivo)

GN44028 (10 mg/kg，口服强饲法) 可延长携带 PN12 和 ME23 细胞混合原位肿瘤的小鼠的存活率^[3]。
GN44028 (5 mg/kg，尾静脉注射，每周两次) 抑制皮下结直肠癌模型中的肿瘤生长^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice bearing a mixed orthotopic tumor with PN12 and ME23 cells^[3]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Reduced both proneural and mesenchymal markers.

Animal Model:	Subcutaneous colorectal cancer model (HCT116)^[2]
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Tail vein injection, twice a week
Result:	Reduced pulmonary nodules in tumor-bearing mice, and enhanced the outcome of chemotherapy.

分子量

305.33

Formula

C₁₈H₁₅N₃O₂

CAS 号

1421448-26-1

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (163.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2751 mL	16.3757 mL	32.7515 mL
5 mM	0.6550 mL	3.2751 mL	6.5503 mL
10 mM	0.3275 mL	1.6376 mL	3.2751 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.48%

选择批次：

Data Sheet (639 KB) SDS (251 KB)

COA (189 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Minegishi H, et al. Discovery of Indenopyrazoles as a New Class of Hypoxia Inducible Factor (HIF)-1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 27;4(2):297-301. [Content Brief]

[2]. Changfu Liu, et al. Tumor-associated macrophage-derived transforming growth factor-β promotes colorectal cancer progression through HIF1-TRIB3 signaling. Cancer Sci. 2021 Oct;112(10):4198-4207. [Content Brief]

[3]. Xiaoqing Fan, et al. Heterogeneity of subsets in glioblastoma mediated by Smad3 palmitoylation. Oncogenesis. 2021 Oct 27;10(10):72. [Content Brief]

GN44028 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	3.2751 mL	16.3757 mL	32.7515 mL	81.8786 mL
	5 mM	0.6550 mL	3.2751 mL	6.5503 mL	16.3757 mL
	10 mM	0.3275 mL	1.6376 mL	3.2751 mL	8.1879 mL
	15 mM	0.2183 mL	1.0917 mL	2.1834 mL	5.4586 mL
	20 mM	0.1638 mL	0.8188 mL	1.6376 mL	4.0939 mL
	25 mM	0.1310 mL	0.6550 mL	1.3101 mL	3.2751 mL
	30 mM	0.1092 mL	0.5459 mL	1.0917 mL	2.7293 mL
	40 mM	0.0819 mL	0.4094 mL	0.8188 mL	2.0470 mL
	50 mM	0.0655 mL	0.3275 mL	0.6550 mL	1.6376 mL
	60 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5459 mL	1.3646 mL
	80 mM	0.0409 mL	0.2047 mL	0.4094 mL	1.0235 mL
	100 mM	0.0328 mL	0.1638 mL	0.3275 mL	0.8188 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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