2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. GSK356278

GSK356278 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性，并具有抗焦虑和增强认知的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK356278 Chemical Structure

GSK356278 Chemical Structure

CAS No. : 720704-34-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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GSK356278 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK356278 is a potent, selective, orally bioavailable and brain-penetrant inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory activity, and exhibits anxiolytic and cognition-enhancing effects[1].

IC50 & Target[1]

PDE4A

8.6 (pIC50)

PDE4B

8.8 (pIC50)

PDE4D

8.7 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK356278 在重组人 PDE4B2B 的竞争性过滤结合试验中与在酵母膜中表达的酶 [3H]咯利普兰竞争高亲和力咯利普兰结合位点 (HARBS)，pKi 为 8.6[1]。
GSK356278 与大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中的 HARBS 结合，pKi 分别为 7.9、7.8、8.4 和 8.5[1]。
GSK356278 抑制人全血中 LPS 诱导的 TNF-α 释放，pIC50 为 7.6[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK356278 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GSK356278 (0.003-30 mg/kg；po) 在啮齿类动物中表现出抗炎活性，在不诱导异食癖摄食的情况下[1]。
GSK356278 (0.1-0.1 mg/kg；po) 在非人灵长类焦虑模型中证明了在不引起呕吐的暴露条件下的疗效[1]。
GSK356278 (4 剂，0.03、0.1、0.3 和 1.0 mg/kg，用于6 周；po) 提高了非人类灵长类动物对象检索测试的性能[1]。GSK356278 在口服给药后表现出口服生物利用度 (大鼠 91%，猴子 23%) 和 Cmax (大鼠 205，猴子 41 nM) (大鼠 1，猴子 0.2 mg/kg)[1]。
由于适度的血液清除率 (大鼠 40，猴子 16 mL/min/kg) 以及分布容积 (大鼠 6.3，猴子 1.5 小时)，GSK356278 表现出终末消除半衰期 (大鼠猴 2.1 L/kg) 静脉内给药后 (大鼠 1，猴 0.2 mg/kg)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Lewis rats (320-400 g) are treated with lipopolysaccharide (LPS)[1]
Dosage: 0.003-3 mg/kg
Administration: P.o. administration 30 minutes prior to the LPS challenge
Result: Reduced the level of neutrophilia in a dose-dependent manner, with an ED50 of 0.09 mg/kg.
Animal Model: Male CD rats[1]
Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: I.v. and p.o. administration
Result: Oral bioavailability (91%), Cmax (205 nM), T1/2 (2.2 h).
Clinical Trial
分子量

439.53

Formula

C21H25N7O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (5.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2752 mL 11.3758 mL 22.7516 mL
5 mM 0.4550 mL 2.2752 mL 4.5503 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (193 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK356278 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2752 mL 11.3758 mL 22.7516 mL 56.8789 mL
5 mM 0.4550 mL 2.2752 mL 4.5503 mL 11.3758 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK356278720704-34-7GSK 356278GSK-356278Phosphodiesterase (PDE)phosphodiesterasePDE4anti-inflammatoryanxiolyticcognitionInhibitorinhibitorinhibit

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GSK356278
目录号：
HY-106003
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