2. Anti-infection
  3. HIV Reverse Transcriptase
  4. HIV-1-IN-85

HIV-1-IN-85 是一种具有口服活性的 HIV-1 抑制剂 (IC50 = 72 nM)。HIV-1-IN-85 对野生型 (WT) HIV-1 及非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药单突变株 (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) 显示出强烈的抑制活性，对双突变株 (F227L+V106A, RES056) 具有适中的抑制活性。HIV-1-IN-85 在 ICR 小鼠中表现出良好的体内安全性。HIV-1-IN-85 可用于 HIV-1 感染的研究。

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HIV-1-IN-85

HIV-1-IN-85 Chemical Structure

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HIV-1-IN-85 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

HIV-1-IN-85 is an orally active HIV-1 inhibitor (IC50 = 72 nM). HIV-1-IN-85 exhibits strong inhibitory activity against wild-type (WT) HIV-1 and NNRTI-resistant single mutant strains (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) and moderate efficacy against double mutant strains (F227L+V106A, RES056). HIV-1-IN-85 shows good in vivo safety in ICR mice. HIV-1-IN-85 can be used for the study of HIV-1 infection[1].

IC50 & Target[1]

HIV-1

72 nM (IC50)

HIV-1 (WT)

3.7 nM (EC50)

HIV-1 (L100I)

9.2 nM (EC50)

HIV-1 (K103N)

5.8 nM (EC50)

HIV-1 (Y181C)

3.7 nM (EC50)

HIV-1 (Y188L)

231 nM (EC50)

HIV-1 (E138K)

30 nM (EC50)

HIV-1 (F227L+V106A)

2399 nM (EC1.5)

HIV-1 (RES056)

277 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

HIV-1-IN-85 (Compound (S)-5m) 在 MT-4 细胞中对野生型 (WT) HIV-1 及单突变株显示出强效的抗病毒活性，其 EC50 值分别为 3.7 nM (WT)、9.2 nM (L100I)、5.8 nM (K103N)、37 nM (Y181C)、231 nM (Y188L)、30 nM (E138K)、2399 nM (F227L+V106A) 和 277 nM (RES056)[1]。
HIV-1-IN-85 在酶水平实验中抑制野生型 HIV-1 的聚合酶活性 (IC50 = 72 nM)[1]。
HIV-1-IN-85 (40 μM, 24 h) 对 MT-4 细胞的线粒体功能影响极小，且对 hERG 通道的抑制作用可忽略不计[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HIV-1-IN-85 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

HIV-1-IN-85 (Compound (S)-5m) (2 g/kg，口服给药，单次给药，观察 2 周) 在 ICR 小鼠中显示出良好的体内安全性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ICR mice[1]
Dosage: 2 g/kg
Administration: p.o., single dose, 2 weeks observation
Result: Showed good in vivo safety in ICR mice, with no deaths or abnormal behaviors, no significant differences in body weight.
Showed no obvious pathological damage in brain, heart, liver, spleen, lung and kidney.
分子量

433.48

Formula

C27H20FN5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

HIV-1-IN-85 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HIV-1-IN-85HIVReverse TranscriptaseHuman immunodeficiency virusHIV-1 infectionNNRTIMT-4 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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HIV-1-IN-85
目录号：
HY-175491
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