2. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. STAT Apoptosis
  4. HP590

HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

HP590 Chemical Structure

HP590 Chemical Structure

CAS No. : 2971855-37-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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HP590 相关抗体

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HP590 is an orally active, novel and potent STAT3 inhibitor (STAT3 luciferase activity: IC50=27.8 nM; ATP inhibition: IC50=24.7 nM). HP590 shows anti-proliferative activity to gastric cancer cells and induces apoptosis[1].

IC50 & Target

IC50: 27.8 nM (STAT3 luciferase activity)[1]
体外研究
(In Vitro)

HP590 (0-40 μM; 72 h) shows anti-proliferative activities to MKN45, AGS, and MGC803 cells[1].
HP590 (0-40 nM; 0-24 h) inhibits STAT3 Tyr705 and Ser727 phosphorylation in GC cells, blocks the expression of STAT3 downstream genes (c-Myc and cyclin D1) in GC cells, reduces IL-6-mediated STAT3 nuclear translocation in MKN45 cells[1].
HP590 (5-20 nM; 48 h) induces gastric cancer cell apoptosis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HP590 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MKN45, AGS, and MGC803 cells
Concentration: 0-40 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited MKN45, AGS, and MGC803 cells with IC50s of 9.3, 13.5, and 8.7 nM, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MKN45 and AGS cells
Concentration: 5, 10, and 20 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced apoptosis in MKN45 and AGS cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Gastric Cancer Cells
Concentration: 0-40 nM
Incubation Time: 0-24 h
Result: Inhibited STAT3 p-Tyr705 and p-Ser727 in GC cells completely at 40 nM.
Blocked the expression of STAT3 downstream genes, including c-Myc and cyclin D1, in a concentration-dependent and time-dependent manner.
Showed the STAT3 p-Tyr705 stimulated by IL-6 in GC cell lines, but entirely suppressed by HP590 at 40 nM.

RT-PCR[1]

Cell Line: MKN45 and AGS cells
Concentration: 10, 20, and 40 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Suppressed the expression of STAT3 downstream genes (c-Myc and cyclin D1) at the mRNA level.
体内研究
(In Vivo)

HP590 (oral administration; 25 and 50 mg/kg; once daily; 5 w) inhibits GC growth effectively by inhibiting the STAT3 activation and shows better tolerance in GC xenograft model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c-nude mice injected with GC cells[1]
Dosage: 25 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; 25 and 50 mg/kg; once daily; 5 weeks
Result: Inhibited MKN45 tumor growth in a concentration-dependent manner.
Inhibited STAT3 phosphorylation at Tyr705 and Ser727 and reduced the expression of the downstream genes.
Inhibited the expression of Ki67 (a proliferation marker).
Showed no weight loss during HP590 treatment, and no apparent damage in the major organs of mice.
分子量

590.52

Formula

C29H24F6N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (8.47 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6934 mL 8.4671 mL 16.9342 mL
5 mM 0.3387 mL 1.6934 mL 3.3868 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 0.5 mg/mL (0.85 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

HP590 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6934 mL 8.4671 mL 16.9342 mL 42.3356 mL
5 mM 0.3387 mL 1.6934 mL 3.3868 mL 8.4671 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HP5902971855-37-3HP 590HP-590STATApoptosisanti-proliferative activitygastric cancer cellsapoptosisMKN45AGSMGC803Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HP590
目录号：
HY-151480
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