2. Immunology/Inflammation Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor 11β-HSD
  4. INCB13739

INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

INCB13739 Chemical Structure

INCB13739 Chemical Structure

CAS No. : 869974-19-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3086
In-stock
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

INCB13739 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

INCB13739 is an orally active, potent, selective and tissue-specific11β-HSD1 (11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1) inhibitor, with IC50 values of 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic) and 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC), respectively. INCB13739 can be used for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity research[1].

IC50 & Target

IC50: 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic), 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)[1]
体外研究
(In Vitro)

INCB13739 is >1000-fold selective towards 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), and glucocorticoid receptor (GR)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

INCB13739 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue and is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose[1].
INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) displays decent oral bioavailability in both rats and cynomolgus monkeys[1].
Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats[1].

IV (3 mg/kg) PO (10 mg/kg)
Cmax (µM) 6.46 ± 2.41
AUC0-24 (ng/mL∗h) 11.2 ± 3.27
t1/2 (h) 1.4 ± 0.2 1.2 ± 0.3
CL ((L/h)/kg) 1.0 ± 0.2
Vdss (L/kg) 1.6 ± 0.5
F (%) 51 ± 15

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats, cynomolgus monkeys[1]
Dosage: 3 mg/kg (IV), 10 mg/kg (PO)
Administration: IV and PO, once (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Displayed decent oral bioavailability in both rats (F%=51 ± 15%) and cynomolgus monkeys (F%=43%).
Clinical Trial
分子量

467.52

Formula

C28H25N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (267.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1389 mL 10.6947 mL 21.3895 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1389 mL 4.2779 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

INCB13739 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1389 mL 10.6947 mL 21.3895 mL 53.4736 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1389 mL 4.2779 mL 10.6947 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0695 mL 2.1389 mL 5.3474 mL
15 mM 0.1426 mL 0.7130 mL 1.4260 mL 3.5649 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5347 mL 1.0695 mL 2.6737 mL
25 mM 0.0856 mL 0.4278 mL 0.8556 mL 2.1389 mL
30 mM 0.0713 mL 0.3565 mL 0.7130 mL 1.7825 mL
40 mM 0.0535 mL 0.2674 mL 0.5347 mL 1.3368 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL 1.0695 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1782 mL 0.3565 mL 0.8912 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2674 mL 0.6684 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2139 mL 0.5347 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

INCB13739869974-19-6INCB 13739INCB-13739Glucocorticoid ReceptorMineralocorticoid Receptor11β-HSD11beta-HSD11β-hydroxysteroid dehydrogenases11 beta-hydroxysteroid dehydrogenasetype 2 diabetesglucosemellitusMetabolic syndromeSteroid mimeticSpiro heterocyclic compoundsTissue specificperipheral blood mononuclear cellPBMCInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
INCB13739
目录号：
HY-150701
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z