2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. JNJ-55308942

JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNJ-55308942 Chemical Structure

JNJ-55308942 Chemical Structure

CAS No. : 2166558-11-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2310
In-stock
1 mg ￥954
In-stock
5 mg ￥2100
In-stock
10 mg ￥3400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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JNJ-55308942 相关抗体

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P2X1 Receptor P2X2 Receptor P2X3 Receptor P2X4 Receptor P2X7 Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-55308942 is a high-affinity, selective, brain-penetrant P2X7 functional antagonist (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM). JNJ-55308942 is orally bioavailable, binds to brain P2X7 and blocks IL-1β release from adult rodent brain[1][2].

IC50 & Target

P2X7 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

JNJ-55308942 显示重组人和大鼠 P2X7 通道的 pKi 分别为 8.1 和 8.5。在人类血液和小鼠血液和小胶质细胞中，JNJ-55308942 以有效且浓度依赖性的方式减弱 IL-1β 的释放[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-55308942 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-55308942 (30 mg/kg；口服) 减弱 LPS 诱导的小鼠小胶质细胞激活[2]。
在卡介苗模型中 (BCG) 诱导的抑郁症，JNJ-55308942 口服给药 (30 mg/kg)，逆转了 BCG 诱导的蔗糖偏好和社会互动缺陷。口服给药后，该化合物对大鼠脑 P2X7 表现出剂量和浓度依赖性占用，ED50 为 0.07 mg/kg。P2X7 拮抗剂 (3 mg/kg，口服) 可阻断 Bz-ATP 诱导的清醒大鼠脑部 IL-1β 释放，证明目标参与对脑部的功能影响[2]。
JNJ-55308942 (5 mg/kg；po) 显示F、Vss、CL、Cmax和AUC24h值分别为 81%、1.7 L/kg、3.7 mL min/kg、1747 ng/mL 和 17549 (ng/mL) h[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sixteen male C57/BL6J mice[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: P.o. (after an i.p. injection of LPS (0.8 mg/kg, i.p.))
Result: Significantly attenuated the effect of LPS on FSC, CD45 surface expression and CD11b surface expression.
Animal Model: Rat[1]
Dosage: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: 5 mg/kg
Result: The F, Vss, CL, Cmax and AUC24h were 81%, 1.7 L/kg, 3.7 mL min/kg, 1747 ng/mL, and 17549 (ng/mL) h, respectively.
Clinical Trial
分子量

425.32

Formula

C17H12F5N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (235.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3512 mL 11.7559 mL 23.5117 mL
5 mM 0.4702 mL 2.3512 mL 4.7023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (196 KB) HNMR (399 KB) LCMS (139 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-55308942 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3512 mL 11.7559 mL 23.5117 mL 58.7793 mL
5 mM 0.4702 mL 2.3512 mL 4.7023 mL 11.7559 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1756 mL 2.3512 mL 5.8779 mL
15 mM 0.1567 mL 0.7837 mL 1.5674 mL 3.9186 mL
20 mM 0.1176 mL 0.5878 mL 1.1756 mL 2.9390 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4702 mL 0.9405 mL 2.3512 mL
30 mM 0.0784 mL 0.3919 mL 0.7837 mL 1.9593 mL
40 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5878 mL 1.4695 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4702 mL 1.1756 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3919 mL 0.9797 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2939 mL 0.7347 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2351 mL 0.5878 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-553089422166558-11-6JNJ55308942JNJ 55308942P2X ReceptorP2XRsneuroinflammationanhedonianeuropsychopharmacologydepressionbrain-penetrantoralInhibitorinhibitorinhibit

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JNJ-55308942
目录号：
HY-123857
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