2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. Pulrodemstat benzenesulfonate

Pulrodemstat benzenesulfonate  (Synonyms: CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate)

目录号: HY-129388B 纯度: 99.12%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Pulrodemstat benzenesulfonate Chemical Structure

Pulrodemstat benzenesulfonate Chemical Structure

CAS No. : 2097523-60-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1475
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Pulrodemstat benzenesulfonate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CC-90011 benzenesulfonate is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1) with an IC50 of 0.25 nM. CC-90011 benzenesulfonate is less enzymatic inhibition against LSD2, MOA-A, and MAO-B. CC-90011 benzenesulfonate induces acute myeloid leukemia (AML) and small cell lung cancer (SCLC) cells differentiation and has potent anticancer activity[1].

IC50 & Target

KDM1/LSD1

 

体外研究
(In Vitro)

CC-90011 (化合物 11) 在 THP-1 细胞系中有效诱导靶向细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC 50 2 nM[1]。
在 CC-90011 处理 (4 天) 时观察到 GRP 以剂量依赖方式和药理学方式受到抑制有效浓度 (EC50=3 nM (H209 细胞) 和 4 nM (H1417 细胞))。CC-90011 (12 天) 处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性 (EC50=6 nM (H1417 细胞))[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pulrodemstat benzenesulfonate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CC-90011 (5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天) 可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长[1]。
在 SCLC 人肿瘤异种移植 (H1417) 小鼠模型中，CC-90011 (每天一次；持续 4 天) 导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 下的强烈下调和 GRP 在 5 mg/kg 下的最大抑制[1]。
静脉注射后，CC-90011 (化合物 11；5 mg/kg) 的全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积 >7.5 L/kg。CC-90011 (Compound 11；5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC0-24h 为 1.8 μM·h，Cmax 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice bearing small cell lung carcinoma (SCLC)[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 30 days
Result: Showed a tumor growth inhibition (TGI) of 78% at 5 mg/kg with no body weight loss.
Clinical Trial
分子量

609.64

Formula

C30H29F2N5O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (82.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6403 mL 8.2016 mL 16.4031 mL
5 mM 0.3281 mL 1.6403 mL 3.2806 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.12%

COA (202 KB) LCMS (114 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Pulrodemstat benzenesulfonate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6403 mL 8.2016 mL 16.4031 mL 41.0078 mL
5 mM 0.3281 mL 1.6403 mL 3.2806 mL 8.2016 mL
10 mM 0.1640 mL 0.8202 mL 1.6403 mL 4.1008 mL
15 mM 0.1094 mL 0.5468 mL 1.0935 mL 2.7339 mL
20 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8202 mL 2.0504 mL
25 mM 0.0656 mL 0.3281 mL 0.6561 mL 1.6403 mL
30 mM 0.0547 mL 0.2734 mL 0.5468 mL 1.3669 mL
40 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4101 mL 1.0252 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1640 mL 0.3281 mL 0.8202 mL
60 mM 0.0273 mL 0.1367 mL 0.2734 mL 0.6835 mL
80 mM 0.0205 mL 0.1025 mL 0.2050 mL 0.5126 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pulrodemstat2097523-60-7CC-90011LSD1-IN-7CC90011CC 90011Histone DemethylaseLSD1reversibleoralanticancerdifferentiationSCLCAMLcellInhibitorinhibitorinhibit

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