2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. Navacaprant

Navacaprant  (Synonyms: BTRX-335140; CYM-53093)

目录号: HY-124754 纯度: 99.97%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

溶解度

动物溶解方案

Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Navacaprant Chemical Structure

Navacaprant Chemical Structure

CAS No. : 2244614-14-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1234
In-stock
5 mg ￥3113
In-stock
10 mg ￥4663
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Navacaprant 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Navacaprant (BTRX-335140) is a selective and orally active κ opioid receptor (KOR) antagonist, has antagonist activity for κOR, μOR and δOR with IC50 values of 0.8 nM, 110 nM, and 6500 nM, respectively. Navacaprant endows with favorable in vitro ADMET and in vivo pharmacokinetic profiles and medication-like duration of action in rats. Navacaprant distributes well into the CNS and can be used for the research of neuropathy[1].

IC50 & Target

κ Opioid Receptor/KOR

0.8 nM (IC50)

μ Opioid Receptor/MOR

110 nM (IC50)

δ Opioid Receptor/DOR

6500 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
1 nM
Compound: 58; CYM-53093, BTRX-335140
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at 10 uM by Qpatch clamp assay
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at 10 uM by Qpatch clamp assay
[PMID: 30707578]
U2OS IC50
0.8 nM
Compound: 58; CYM-53093, BTRX-335140
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused KOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells co-expressing Tango-OPRK1-BLA assessed as inhibition of U-50488-induced beta-arrestin migration after 4 hrs by FRET assay
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused KOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells co-expressing Tango-OPRK1-BLA assessed as inhibition of U-50488-induced beta-arrestin migration after 4 hrs by FRET assay
[PMID: 30707578]
U2OS IC50
110 nM
Compound: 58; CYM-53093, BTRX-335140
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused MOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as inhibition of DAMGO-induced beta-arrestin migration preincubated for 30 mins followed by agonist addition and measured after 3 hrs by PathHunter assay
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused MOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as inhibition of DAMGO-induced beta-arrestin migration preincubated for 30 mins followed by agonist addition and measured after 3 hrs by PathHunter assay
[PMID: 30707578]
U2OS IC50
6500 nM
Compound: 58; CYM-53093, BTRX-335140
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused DOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as inhibition of DAMGO-induced beta-arrestin migration preincubated for 30 mins followed by agonist addition and measured after 3 hrs by PathHunter assay
Antagonist activity at GAL4-VP16-fused DOR (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as inhibition of DAMGO-induced beta-arrestin migration preincubated for 30 mins followed by agonist addition and measured after 3 hrs by PathHunter assay
[PMID: 30707578]
体外研究
(In Vitro)

Navacaprant (BTRX-335140) (0-10 μM; 4 h) shows selective antagonist activity towards Kappa Opioid Receptor[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Navacaprant 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: OPRK1-BLA U2OS cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Exibited antagonist activity to KOR, DOR and MOR with IC50 values of 0.8, 110 and 6500 nM respectively, and showed selective antagonist activity to KOR.
体内研究
(In Vivo)

Navacaprant (BTRX-335140) (0.01-3 mg/kg; p.o. once) reduces U69,593- stimulated plasma prolactin secretion to levels of without U69,593 treatment[1].
Navacaprant (BTRX-335140) (1 mg/kg; i.p. once) blocks U-50488-induced antinociception from hot water[1].
1.19 Pharmacokinetic Parameters of BTRX-335140 in rodents[1].

Rats
IV 1 mg/kg		 Mice
IV 3 mg/kg		 Rats
PO 5 mg/kg		 Mice
PO 10 mg/kg
CL (mL/min/kg) 105 66.5
t1/2 (h) 1.81 1.91 6.19 2.57
AUC0-t (h•ng/mL) 153 725 265 232
Vss (L/kg) 13.8 7.72
F (%) 30.2 12

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rat PRL model[1]
Dosage: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg
Administration: Oral gavage; 0.01-3 mg/kg once
Result: Effectively decreased the high level prolactin caused by U69,593 even at a dosage of 0.1 mg/kg.
Animal Model: Adult male ICR mice with tail dipped into 50°C hot water[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 1 mg/kg once
Result: Blocked the U-50488-induced antinociception at 1 h but not at 24 h pretreatment time and showed a medication-like duration of action in blocking the KOR.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT04221230BlackThorn Therapeutics, Inc.|Neumora Therapeutics, Inc.
Major Depressive Disorder
December 14, 2019Phase 2
分子量

453.55

Formula

C25H32FN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 3.85 mg/mL (8.49 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2048 mL 11.0241 mL 22.0483 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4097 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度： 99.97%

Data Sheet (626 KB) SDS (393 KB)

COA (193 KB)LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Navacaprant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2048 mL 11.0241 mL 22.0483 mL 55.1207 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4097 mL 11.0241 mL

Keywords:

Navacaprant2244614-14-8BTRX-335140CYM-53093BTRX335140BTRX 335140CYM53093CYM 53093Opioid ReceptororalCNSU69593neurobehavioral disorderU2OSInhibitorinhibitorinhibit

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