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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162312

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-155229

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性的 CBP/p300 抑制剂 (IC50: 对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 0.07 和 1.755 μM)。CBP/p300-IN-21 降低 H3K18Ac 水平。CBP/p300-IN-21 抑制小鼠 4T1 肿瘤生长。
    CBP/p300-IN-21
  • HY-155745

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
    Antitumor agent-115
  • HY-162958

    Apoptosis TrxR Cancer
    Photosensitizer-6 (Compound 4) 是一种金属离子复合物,对 TrxR 具有抑制作用。Photosensitizer-6 诱导 4T1 细胞凋亡 (apoptosis),靶向癌细胞,在光照下通过化学光疗和免疫原性细胞死亡消灭肿瘤。Photosensitizer-6 可用于肿瘤成像。
    Photosensitizer-6
  • HY-170453

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体,它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90,并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应,在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-P10833

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VGB3 是血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1)/VEGFR2 的拮抗剂肽,具有抗血管生成和抗肿瘤作用。VGB3 结合 VEGFR1VEGFR2,从而抑制 VEGF 驱动的内皮细胞增殖、迁移和管状形成,以及在小鼠 4T1 乳腺癌肿瘤模型中抑制肿瘤的生长和转移。
    VGB3
  • HY-156109

    PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-170883

    Photosensitizer Cancer
    Type-I/-II Photosensitizer-1 (compound 8b) 是一种光敏剂,具有抗癌活性。Type-I/-II Photosensitizer-1 对 A549 和 4T1 肿瘤细胞均表现出明显的光毒性。Type-I/-II Photosensitizer-1 在激光照射下表现出较强的氧非依赖性抗肿瘤作用 (IC50=1.50-1.76 μM)。
    Type-I/-II Photosensitizer-1
  • HY-169392

    PD-1/PD-L1 Cancer
    D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
    D5B
  • HY-161641

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-122566

    ZINC666243

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时,它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导,但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时,SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内,SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127
  • HY-156096

    HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-156296

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-153546

    STING Cancer
    STING agonist-31 是一种 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的 EC50 值为 0.24 和 39.51 μM。STING agonist-31 具有抗肿瘤功效。
    STING agonist-31
  • HY-163965

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Antitumor agent-185 (compound 3)表现出抗肿瘤活性,能有效减缓肿瘤的生长,延长小鼠体内的生存时间。
    Antitumor agent-185
  • HY-161338

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-161821

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Cancer
    Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度,具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
    Antitumor agent-173
  • HY-147834

    STING Cancer
    STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
    STING agonist-9
  • HY-101466A

    FGFR Cancer
    E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090 succinate
  • HY-101466

    FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-151464

    SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/HDAC-IN-1
  • HY-147165

    YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-146516

    MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Anticancer agent 42 (化合物10d) 是一种口服有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 为 0.07 μM。Anticancer agent 42 通过激活凋亡通路和 p53 表达发挥抗癌作用。Anticancer agent 42 可用于转移性乳腺癌的研究。
    Anticancer agent 42

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