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Pathways Recommended:	MAPK/ERK Pathway

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Angiogenesis pathway

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (5) AMPK (2) Antibiotic (1) Apelin Receptor (APJ) (1) Apoptosis (16) Autophagy (1) Bacterial (4) Bcl-2 Family (2) Caspase (3) Endogenous Metabolite (4) ERK (3) FAK (1) FGFR (1) Guanylate Cyclase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (4) HSP (1) HSV (1) IKK (1) Interleukin Related (1) MEK (1) MMP (3) mTOR (1) NF-κB (4) NOD-like Receptor (NLR) (1) p38 MAPK (2) Parasite (3) PARP (1) PI3K (2) Proteasome (2) Pyroptosis (1) Raf (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (2) Tie (1) TNF Receptor (1) VEGFR (9)
By Research Areas:	Cancer (25) Cardiovascular Disease (12) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (14) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Oligonucleotides:	胆固醇 (1)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

抗体抑制剂

天然产物

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-142693

Angiogenesis agent 1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Metabolic Disease
Angiogenesis agent 1 (compound C-31) 是一种红景天苷衍生的糖苷类似物。Angiogenesis agent 1 是 HIF-1α 通路的激活剂。Angiogenesis agent 1 具有研究糖尿病后肢缺血的潜力。

HY-N0171A

Beta-Sitosterol (purity>98%) 最多引用文献 7 篇文献验证 β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇 (purity>98%) Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。

HY-N0883

Gamabufotalin 4 篇文献验证 Gamabufagin	VEGFR	Cancer
日蟾蜍他灵 Gamabufotalin (Gamabufagin)，蟾酥中主要的蟾蜍甾烯，由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。

HY-107818

4-Hydroxychalcone	NF-κB	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
4-Hydroxychalcone 是查尔酮代谢物，具有抗血管生成和消炎作用。 4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成，无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导，通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压 (RH)。

HY-P99546

Trebananib 2xCon4C; AMG 386	Tie	Cardiovascular Disease Cancer
Trebananib (2xCon4C；AMG 386) 是一种 Fc 融合肽体，可通过结合血管生成素 1 (Ang1) 和 Ang2 来阻止 Tie2 受体激活。Trebananib 具有抗血管生成活性。

HY-N2666

5α-Hydroxycostic acid	VEGFR	Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-142019

Tanshinol borneol ester	Akt AMPK	Cardiovascular Disease
Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂，通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。

HY-119767

Jolkinolide A	VEGFR Apoptosis	Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。

HY-106789

Plaunotol CS-684	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。

HY-163533

CPD-002	VEGFR	Inflammation/Immunology
CPD-002 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2) 的抑制剂，通过抑制 VEGFR2/PI3K/AKT 信号通路来抑制血管生成。CPD-002 具有抗炎活性，可减轻类风湿性关节炎。

HY-N13123

Tenacissoside C	Apoptosis	Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物，能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子的表达，并激活 caspase-9 和 caspase-3，诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞，并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。

HY-N0171

Beta-Sitosterol (purity>80%) 最多引用文献 7 篇文献验证	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇 Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。

HY-N5112B

β,β-Dimethylacrylshikonin 1 篇文献验证 Isoarnebin I	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物，通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。

HY-148877

AT-533	HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK	Infection Inflammation/Immunology Cancer
AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。

HY-77813

Benzyl isothiocyanate	Bacterial Apoptosis Antibiotic Parasite Autophagy Reactive Oxygen Species	Infection Endocrinology Cancer
苄基异硫氰酸酯 Benzyl isothiocyanate 是一种口服有效的异硫氰酸酯，具有杀菌、抗癌、抗血管生成和驱虫活性。Benzyl isothiocyanate 通过调节细胞凋亡 (apoptosis)、细胞增殖、细胞周期阻滞、转移、血管生成、自噬 (autophagy) 等多种信号通路发挥抗癌功能。此外，Benzyl isothiocyanate 可以增强肌肉的胰岛素敏感性来改善肥胖引起的高血糖。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-N0171AR

Beta-Sitosterol (purity>98%) (Standard)	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇 (purity>98%) (Standard) Beta-Sitosterol (purity>98%) (Standard)是 Beta-Sitosterol (purity>98%) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-N0171R

Beta-Sitosterol (Standard) 最多引用文献 7 篇文献验证 β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品） Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (Standard) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (Standard) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。

HY-12170

Prinomastat 2 篇文献验证 AG3340; KB-R9896	MMP Apoptosis	Cancer
普啉司他 Prinomastat (AG3340) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC₅₀ 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3，MMP-13 和 MMP-9 的 K_i 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。

HY-12170A

Prinomastat hydrochloride 2 篇文献验证 AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride	MMP Apoptosis	Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC₅₀ 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3, MMP-13 和 MMP-9 的 K_i 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。

HY-164853

Kanglexin	Pyroptosis NOD-like Receptor (NLR) ERK FGFR AMPK	Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
Kanglexin 是口服有效的新型蒽醌化合物。Kanglexin 可抑制 NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡 (pyroptosis)，具有心脏保护的作用。Kanglexin 通过 FGFR1/ERK 信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口愈合。此外，Kanglexin 具有降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，可用于高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的研究。

HY-P2196A

ELA-32(human) TFA 1 篇文献验证	Apelin Receptor (APJ)	Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC₅₀=0.27 nM；K_d=0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。

HY-19542

C6 Ceramide 2 篇文献验证 C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine	Apoptosis	Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。

HY-169100

Antiproliferative agent-57	VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC₅₀=0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。

HY-N1904

4′-Hydroxywogonin 8-Methoxyapigenin	IKK NF-κB p38 MAPK PI3K Akt Reactive Oxygen Species Interleukin Related TNF Receptor Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-Y0121

Ethyl cinnamate	Parasite VEGFR Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K⁺ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC₅₀ 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。

HY-Y0121R

Ethyl cinnamate (Standard)	Parasite VEGFR Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard) Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K⁺ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC₅₀ 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。

HY-130326

RAPTA-C Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)	Apoptosis Caspase	Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。

HY-N3387

Licoricidin	Apoptosis NF-κB Akt MMP	Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

HY-12379

NS-2028	Guanylate Cyclase	Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC₅₀值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC₅₀ 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

HY-117991

DW10075	VEGFR	Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC₅₀s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。

HY-P10832

ATWLPPRAANLLMAAS	Apoptosis Ras Raf MEK ERK Caspase PARP Bcl-2 Family	Cancer
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽，具有抗血管生成和强效的抗肿瘤作用。ATWLPPRAANLLMAAS 可以抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	698 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 698 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

698 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 698 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

HY-L045

氧感应化合物库	3,118 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 3,118 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

3,118 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 3,118 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

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