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BRD3

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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (5) c-Myc (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Epigenetic Reader Domain (42) Histone Acetyltransferase (1) HIV (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (16) Small Interfering RNA (siRNA) (3)
By Research Areas:	Cancer (39) Infection (1) Inflammation/Immunology (9)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) Pre-designed siRNA Sets (3)

抑制剂 & 激动剂

重组蛋白

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13235

I-BET151 最多引用文献 26 篇文献验证 GSK1210151A	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 *BRD3* 的 pIC₅₀ 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

HY-145264

OARV-771	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC₅₀ 分别为 6、1 和 4 nM。

HY-RS01600

BRD3 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
BRD3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRD3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

BRD3 Human Pre-designed siRNA Set A BRD3 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS01601

Brd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Brd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brd3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Brd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Brd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS01602

Brd3 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Brd3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brd3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Brd3 Rat Pre-designed siRNA Set A Brd3 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-149948

*PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 *BRD3* 和BRD4-L，K_i 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。

HY-153414

GXF-111	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
GXF-111 是一种 PROTAC 分子，可以促进细胞 BRD3 和 BRD4-L 的选择性降解。GXF-111 对 BRD3 BD1 和 BRD3 BD2 具有结合亲和力，K_i 值分别为 11.97 nM 和 2.35 nM。GXF-111可用于癌症的研究。

HY-168635

SJ46420	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体，是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3，从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-159973)）。

HY-168634

SJ46421	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 *KLHDC2-BRD3* PROTAC** 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC₅₀ 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。

HY-110106

I-BET151 dihydrochloride GSK1210151A dihydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 *BRD3* 的 pIC₅₀ 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

HY-107425

MZ 1 15 篇以上引用文献	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 K_d 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。

HY-120000

MS402 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 K_i 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

HY-100972

ARV-771 20 篇以上引用文献	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 K_d 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。

HY-103633

PROTAC BET Degrader-1 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

HY-110215

XD14	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XD14 是一种有效的 BET 抑制剂，具有抗肿瘤作用。它与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。

HY-112376

MZP-54 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 4 nM。

HY-112377

MZP-55 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 8 nM。

HY-136571

GSK046 3 篇文献验证 iBET-BD2	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

HY-112429

HJB97 2 篇文献验证	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，K_i 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。

HY-19549

RX-37	Epigenetic Reader Domain	Cancer
RX-37 是一种选择性 BET 抑制剂。RX-37 可与 BET 溴结构域蛋白 (BRD2、BRD3 和 BRD4) 结合，K_i 值为 3.2-24.7 nM。RX-37 可用于癌症的研究。

HY-13960

GSK1324726A 5 篇文献验证 I-BET726	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到 BRD2 (IC₅₀=41 nM)，*BRD3* (IC₅₀=31 nM) 和 BRD4 (IC₅₀=22 nM)。

HY-126325

BY27	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

HY-112090

ABBV-744 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain HIV	Infection Inflammation/Immunology Cancer
ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC₅₀ 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。

HY-134463

NHWD-870 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC₅₀=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。

HY-136570A

GSK778 hydrochloride iBET-BD1 hydrochloride	Apoptosis Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
GSK778 (iBET-BD1) hydrochloride 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。

HY-111422

PLX51107 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 K_d 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 K_d 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (K_d，∼ 100 nM)。

HY-162514

BBC0403	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，对 BRD2 (BD2) 和 BRD2 (BD1) 的 K_d 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。BBC0403 对 BRD2 的选择性高于 BRD3 和 BRD4。BBC0403 具有骨关节炎 (OA) 研究的潜力。

HY-168628

BET-IN-27	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM （BRD4-BD2）、3.4 nM （BRD4-BD1）、4.1 nM （BRD2-BD1）、20.4 nM （BRD3-BD1）和 42.0 nM （BRDT-BD1）。BET-IN-27 具有抗增殖活性。

HY-114504

RVX-297	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC₅₀ 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。

HY-136570

GSK778 iBET-BD1	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。

HY-112610

CF53	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 K_i 值为 <1 nM，K_d 值为 2.2 nM，IC₅₀ 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

HY-159973

Me-SJ46411	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Me-SJ46411 是 E3 泛素连接酶配体，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411 与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH (HY-20797)、靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。

HY-143317

XY153	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC₅₀ 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。

HY-149519

BRD4 Inhibitor-28	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2，IC₅₀ 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1，IC₅₀ 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。

HY-159974

Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。

HY-19760

I-BET282	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。

HY-19760B

I-BET282E	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。

HY-138563

GSK973	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC₅₀ 为 7.8，pK_d 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)。

HY-143471

WNY0824 PLK1/BRD4-IN-1	Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc	Cancer
WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、*BRD3、BRD4* 和 BRDT 的 IC₅₀ 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。

HY-158764

PROTAC BET Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 *BRD3* 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC₅₀ 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))

HY-131061

BET bromodomain inhibitor 1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC₅₀ 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (K_d 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。

HY-129917

KB02-JQ1 4 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-149878

BD-9136	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))

HY-170390

AB3067	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC₅₀=559 nM，CRBN 的 IC₅₀=190 nM)，并且可降解 BRD2、*BRD3、BRD4* 和 CRBN，DC₅₀ 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC₅₀ 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))

HY-162875

*PROTAC BRD4 Degrader-27*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。

HY-130612

*PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-130813

BET-IN-6	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的 BRD2/BRD4 抑制剂。BET-IN-6 可以用作靶蛋白 BRD2/4 的配体，用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。

Species:	Human (3)
Tag:	His (2) GST (1)
Source:	E. coli (3)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P703596

	BRD3 Protein, Human (His) KIAA0043; RING3L	Human	E. coli
	BRD3 Protein, Human (His) 是重组的 BRD3 蛋白，由 E. coli 表达，带有 His 标签。BRD3 Protein, Human (His) 全长 117 个氨基酸

HY-P702877

	BRD3 Protein, Human (BD2, GST) KIAA0043; RING3L	Human	E. coli
	BRD3 Protein, Human (BD2, GST) 是重组的 BRD3 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-GST 标签。BRD3 Protein, Human (BD2, GST) 全长 112 个氨基酸

HY-P702876

	BRD3 Protein, Human (BD2, His) KIAA0043; RING3L; Bromodomain-containing protein 3	Human	E. coli
	BRD3 Protein, Human (BD2, His) 是重组的 BRD3 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。BRD3 Protein, Human (BD2, His) 全长 112 个氨基酸

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