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C797S

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (11) EGFR (53) ERK (1) PROTACs (1)
By Research Areas:	Cancer (53)

抑制剂 & 激动剂

重组蛋白

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-152019

*EGFR/C797S-IN-1*	EGFR	Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-142519

EGFR-IN-27	EGFR	Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 为 <50 nM。

HY-164490

LS-106	EGFR Apoptosis	Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的激酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-161126

EGFR-IN-98	EGFR	Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC₅₀ 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149695

EGFR-IN-91	EGFR	Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFR^L858R/C797S 和 EGFR^{exon 19del/C797S}，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-115716

EGFR-IN-17	EGFR	Cancer
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（IC₅₀ 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-150610

EGFR-IN-69	EGFR	Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-156457

EGFR-IN-90	EGFR	Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC₅₀ 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC₅₀ 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-130616

EGFR-IN-11	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

HY-139884

EGFR-IN-18	EGFR	Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR（47 nM）的酶活性也降低。

HY-161923

EGFR-IN-120	EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 0.053 μM，对 EGFR^WT 的作用相对较弱 (IC₅₀: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.052 μM。

HY-130608

Mutated EGFR-IN-3	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 *EGFR(L858R/T790M/C797S)* 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 值分别为 12 nM 和 13 nM。

HY-119944

JND3229 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-162964

EGFR-IN-126	EGFR	Cancer
EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。

HY-142679

EGFR-IN-22	EGFR	Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。

HY-161275

BI-4732	EGFR	Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。

HY-156284

EGFR-IN-89	EGFR	Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC₅₀ 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。

HY-144680

BLU-945 ZL-2313	EGFR	Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-125841

EGFR mutant-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变抑制剂，IC₅₀ 为 27.5 nM，对 EGFR^WT 的抑制作用明显较低 (IC₅₀ >1.0 μM)。

HY-144044

EGFR-IN-30	EGFR	Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-143337

EGFR-IN-47	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。

HY-168112

EGFR-IN-127	EGFR	Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^del19 和 EGFR^{del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

HY-111415

EGFR-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M和EGFR^{L858R/T790M/C797S}的IC₅₀分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-161319

EGFR-IN-104	EGFR	Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和EGFR^{Del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。

HY-147860

EGFR-IN-61	EGFR	Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 2.14 和 1.82 μM。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-143246

EGFR kinase inhibitor 1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-161536

PROTAC EGFR degrader 9	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-147862

EGFR-IN-62	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P702831

	*EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells
	EGFR 蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以与多种配体结合，例如 EGF、TGFA、AREG、epigen、BTC、epiregulin 和 HBEGF，启动介导细胞反应的信号级联。这涉及受体二聚化、自磷酸化和接头蛋白（例如 GRB2）的募集，激活下游途径，例如 RAS-RAF-MEK-ERK、PI3-激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STAT。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST) 是重组的 EGFR 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-GST 标签。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST)

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