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CCR5 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134851
    HIV-1 inhibitor-6
    1 篇文献验证

    		 HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
    HIV-1 inhibitor-6
  • HY-13406
    TAK-779
    2 篇文献验证

    Takeda 779

    		 CCR HIV CXCR Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
    TAK-779
  • HY-P99697
    Leronlimab

    PRO 140

    		 CCR HIV Infection Cancer
    乐利单抗 Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
    Leronlimab
  • HY-P1034
    DAPTA
    2 篇文献验证

    D-Ala-peptide T-amide; Adaptavir

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    DAPTA 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。
    DAPTA
  • HY-14882A
    Cenicriviroc Mesylate
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    TAK-652 Mesylate; TBR-652 Mesylate

    		 CCR HIV Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
    Cenicriviroc Mesylate
  • HY-14882
    Cenicriviroc
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    TAK-652; TBR-652

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
    Cenicriviroc
  • HY-162512
    CB-0821

    		CCR HIV Infection
    CB-0821 是一种高亲和力 CCR5 抑制剂，Ki 为 0.04 nM。CB-0821 可有效结合 CCR5 蛋白的疏水口袋，抑制病毒蛋白与 CCR5 之间的相互作用，从而抑制病毒进入。CB-0821 具有抗 HIV 研究的潜力。
    CB-0821
  • HY-100261
    CCR5 antagonist 1

    		CCR HIV Infection Endocrinology
    CCR5 antagonist 1 是一个 CCR5 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。
    CCR5 antagonist 1
  • HY-124848
    CMPD167

    MRK-1

    		 CCR HIV Infection
    CMPD167 (MRK-1) 是一种具有口服活性的 CCR5 抑制剂，在体外具有有效的抗病毒活性。
    CMPD167
  • HY-15571A
    VCH-286

    		HIV CCR Infection
    VCH-286 是一种 CCR5 抑制剂，单独使用时表现出强大的体外抗 HIV-1 活性。
    VCH-286
  • HY-111321
    Fuscin

    		Oxidative Phosphorylation CCR HIV Bacterial Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease
    Fuscin，一种真菌代谢物，CCR5 受体拮抗剂，具有抗 HIV 作用的。Fuscin 是一种呼吸和氧化磷酸化抑制剂，也是一种线粒体 SH 依赖性转运连接功能的抑制剂。
    Fuscin
  • HY-P10801
    mC46 peptide

    C46 peptide

    		 HIV Infection
    mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV-1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIVs、SIV 和 SHIV。
    mC46 peptide
  • HY-123902
    Ophiobolin C

    Zizanin A

    		 CCR HIV Infection
    Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合，gp120 和 CD4 负责介导 HIV-1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
    Ophiobolin C
  • HY-146338
    RPR103611

    		HIV Infection
    RPR103611 是桦木酸衍生物，是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂，对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
    RPR103611
  • HY-15971A
    AMD 3465
    4 篇文献验证

    GENZ-644494

    		 CXCR HIV Infection Endocrinology
    AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
    AMD 3465
  • HY-15971
    AMD 3465 hexahydrobromide
    4 篇文献验证

    GENZ-644494 hexahydrobromide

    		 CXCR HIV Infection Endocrinology
    AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
    AMD 3465 hexahydrobromide
  • HY-P4191
    Met-RANTES (human)

    MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN

    		 CCR Inflammation/Immunology
    Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β，IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
    Met-RANTES (human)
  • HY-17377
    Vicriviroc maleate

    SCH-417690 maleate; SCH-D maleate

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
    Vicriviroc maleate
  • HY-P4191A
    Met-RANTES (human) (acetate)

    		CCR Inflammation/Immunology
    Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β，IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏，并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
    Met-RANTES (human) (acetate)
  • HY-B0155
    Vicriviroc

    SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base

    		 CCR HIV Infection Cancer
    Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。
    Vicriviroc
  • HY-B0155B
    Vicriviroc malate

    SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690

    		 CCR HIV Infection Cancer
    Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。
    Vicriviroc malate
  • HY-19974
    TAK-220
    2 篇文献验证

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
    TAK-220
  • HY-D0976
    NF279

    		P2X Receptor HIV Infection
    NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC50=1.62 μM)，P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
    NF279
  • HY-119101
    AZD-5672
    1 篇文献验证

    		 CCR Potassium Channel P-glycoprotein Inflammation/Immunology
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
    AZD-5672
  • HY-N7210
    Kahweol acetate

    		Apoptosis Cancer
    Kahweol acetate 是一种抗癌物质，能够从咖啡中发现。Kahweol acetate 在抑制前列腺癌细胞增殖和迁移方面具有突出作用。Kahweol acetate 与 Cafestol，都具有剂量依赖性的抑制肿瘤生长和转移的效果。通过诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化、降低雄激素受体活性以及下调与癌症进展相关的趋化因子受体 CCR2 和 CCR5 来发挥抗肿瘤作用。
    Kahweol acetate

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