2. Search Result
Search Result
Isoforms Recommended: CDK12
Results for "

CDK12

" in MCE Product Catalog:

51

抑制剂 & 激动剂

6

重组蛋白

3

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-112261
    CDK12-IN-3
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
    CDK12-IN-3
  • HY-139328
    CDK12-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-5
  • HY-RS02356
    CDK12 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    CDK12 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK12 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK12 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK12 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS02357
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk12 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS02358
    Cdk12 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    Cdk12 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk12 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk12 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Cdk12 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162528
    CDK12-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
    CDK12-IN-7
  • HY-160284
    CDK12/13-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK12/13-IN-1
  • HY-168658
    CDK12/13 ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK12/13 ligand 2 是一种有效的 CDK12 和 CDK13 配体。CDK12/13 ligand 2 可用于合成 YJ1206 (HY-168555)。
    CDK12/13 ligand 2
  • HY-139327
    CDK12-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-4
  • HY-139329
    CDK12-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-6
  • HY-168163
    CDK12/13 ligand 1

    		CDK Cancer
    ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALK、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用，其中对ALK激酶的抑制作用最强，在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
    CDK12/13 ligand 1
  • HY-112462
    Cdk1/2 Inhibitor III

    		CDK Cancer
    Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
    Cdk1/2 Inhibitor III
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-144691
    PP-C8

    		PROTACs CDK Cancer
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
    PP-C8
  • HY-163944
    LL-K12-18

    		Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12-DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-164553
    ZSQ836

    		Apoptosis CDK Cancer
    ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
    ZSQ836
  • HY-168556
    YJ9069

    		CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
    YJ9069
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-144976
    dCeMM3

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-144977
    dCeMM4

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-157297
    CDK-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
    CDK-IN-13
  • HY-144971
    dCeMM2

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-153244
    MFH290

    		CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-W181530
    NCT02

    		Molecular Glues CDK Cancer
    NCT02 是一种靶向细胞周期蛋白 K 的分子胶。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
    NCT02
  • HY-168162
    ZLC491

    		PROTACs CDK Cancer
    ZLC491 是一种具有口服活性的 CDK12/13 PROTAC 降解剂。ZLC491 可用于抗癌研究。
    ZLC491
  • HY-103618
    THZ531
    20 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
    THZ531
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-162706
    BSJ-5-63

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-168197
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz

    		PROTACs Cancer
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz Conjugate 110 是 E3 连接酶和接头的结合物，用于合成 CDK12/13 PROTAC 降解剂 (HY-168162)。
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-80013
    THZ1
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
    THZ1
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
    THZ1 Hydrochloride
  • HY-139039
    BSJ-4-116

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-118310
    Xylocydine

    		CDK Cancer
    Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
    Xylocydine
  • HY-155038
    Antitumor agent-104

    		PARP CDK Cancer
    Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
    Antitumor agent-104
  • HY-149398
    PARP-1/2-IN-2

    		Apoptosis PARP CDK Cancer
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-116871
    YKL-1-116

    		CDK Cancer
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-138293
    SY-5609
    1 篇文献验证

    CDK7-IN-3

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
    SY-5609
  • HY-151878
    CDK7-IN-20

    		CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Cancer
    FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.
    FMF-06-098-1
  • HY-10542
    GW 5074
    5 篇以上引用文献

    		 Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
    GW 5074

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z