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CYP1A1 and CYP1B1 inhibitor

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17

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101284
    DMU2105

    		Cytochrome P450 Cancer
    DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
    DMU2105
  • HY-101285
    DMU2139

    		Cytochrome P450 Cancer
    DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
    DMU2139
  • HY-B1234
    Octinoxate

    Octyl methoxycinnamate

    		 Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Thyroid Hormone Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease Endocrinology
    甲氧基肉桂酸辛酯 Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-157942
    CYP1B1-IN-7

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50: 29 μM)，对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
    CYP1B1-IN-7
  • HY-19340
    TMS
    5 篇文献验证

    (E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

    		 Cytochrome P450 Cancer
    TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
    TMS
  • HY-152079
    CYP1B1-IN-3

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂，对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
    CYP1B1-IN-3
  • HY-B1234S
    Octinoxate-13C,d3

    		Cytochrome P450 Thyroid Hormone Receptor Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Endocrinology
    Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate-13C,d3
  • HY-162051
    CYP1B1-IN-6

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
    CYP1B1-IN-6
  • HY-159006
    CYP1B1 ligand 3

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
    CYP1B1 ligand 3
  • HY-161403
    CYP1B1-IN-8

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性，并抑制细胞迁移和侵袭。
    CYP1B1-IN-8
  • HY-150557
    CYP1B1-IN-1

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-1 (Compound 9e) 是一种选择性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，IC50 为 0.49 nM。
    CYP1B1-IN-1
  • HY-150558
    CYP1B1-IN-2

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-2 (compound 9j) 是一种强效且选择性的 CYP1B1 (细胞色素P450 1B1) 抑制剂，其 IC50 为 0.52 nM。
    CYP1B1-IN-2
  • HY-152196
    CYP1B1-IN-5

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-5 (Compound 6q) 是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。
    CYP1B1-IN-5
  • HY-158429
    PROTAC CYP1B1 degrader-2

    		PROTACs Cytochrome P450 Cancer
    PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
    PROTAC CYP1B1 degrader-2
  • HY-101284A
    (E/Z)-DMU2105

    		Others Cancer
    (E/Z)-DMU2105 是 DMU2105 (HY-101284) 的 E/Z 异构体。DMU2105 是一种 CYP1B1 抑制剂
    (E/Z)-DMU2105
  • HY-126308
    (E/Z)-DMU2139

    		Cytochrome P450 Cancer
    (E/Z)-DMU2139 (Compound 180) 是 DMU2139 (HY-101285) 的 E/Z 异构体。(E/Z)-DMU2139 是一种有效且特异性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 4 nM)。
    (E/Z)-DMU2139
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole

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