2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. DMU2105

DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DMU2105 Chemical Structure

DMU2105 Chemical Structure

CAS No. : 1821143-79-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥5800
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DMU2105 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DMU2105 is a potent and specific CYP1B1 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 742 nM for CYP1B1 and CYP1A1, respectively.

IC50 & Target

CYP1B1

10 nM (IC50)

CYP1A1

742 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.004 μM
Compound: 7k; DMU2105
Inhibition of human liver CYP1B1 expressed in HEK293 cells using CEC as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition measured after 60 mins by fluorescence assay
Inhibition of human liver CYP1B1 expressed in HEK293 cells using CEC as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition measured after 60 mins by fluorescence assay
[PMID: 28222316]
HEK293 IC50
0.053 μM
Compound: 7k; DMU2105
Inhibition of human liver CYP1B1 expressed in HEK293 cells using 7-ethoxyresorufin as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition measured after 60 mins by fluorescence assay
Inhibition of human liver CYP1B1 expressed in HEK293 cells using 7-ethoxyresorufin as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition measured after 60 mins by fluorescence assay
[PMID: 28222316]
HEK293 EC50
1 μM
Compound: 7k; DMU2105
Inhibition of human CYP1B1 expressed in HEK293 cells assessed as potentiation of cisplatin-induced cytotoxicity by measuring cisplatin EC50 at 0.02 uM by MTT assay (Rvb = 61 +/- 8 uM)
Inhibition of human CYP1B1 expressed in HEK293 cells assessed as potentiation of cisplatin-induced cytotoxicity by measuring cisplatin EC50 at 0.02 uM by MTT assay (Rvb = 61 +/- 8 uM)
[PMID: 28222316]
HEK293 EC50
8.5 μM
Compound: 7k; DMU2105
Potentiation of cisplatin-induced cytotoxicity against HEK293 cells by measuring cisplatin EC50 at 10 times CYP1B1 inhibitory IC50 by MTT assay (Rvb = 8.7 +/- 0.7 uM)
Potentiation of cisplatin-induced cytotoxicity against HEK293 cells by measuring cisplatin EC50 at 10 times CYP1B1 inhibitory IC50 by MTT assay (Rvb = 8.7 +/- 0.7 uM)
[PMID: 28222316]
体外研究
(In Vitro)

DMU2105 (Compound 7k) shows 74 and 120-fold selectivity for CYP1B1 over CYP1A1 and CYP1A2. In the presence of DMU2105 however, the EC50 goes down to 1 μM indicating that the cells have suffered from toxicity which may have been mediated by CYP1B1 inhibition. Un-transfected cells (HEK293: pcDNA3.1), when treated with cisplatin and DMU2105 (10×IC50) do not show any perceptible decrease of cisplatin EC50 (8.5 μM ± 0.9)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DMU2105 相关抗体:
分子量

259.31

Formula

C18H13NO
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (128.53 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8564 mL 19.2819 mL 38.5639 mL
5 mM 0.7713 mL 3.8564 mL 7.7128 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (12.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.67 mg/mL (10.30 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DMU2105 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8564 mL 19.2819 mL 38.5639 mL 96.4097 mL
5 mM 0.7713 mL 3.8564 mL 7.7128 mL 19.2819 mL
10 mM 0.3856 mL 1.9282 mL 3.8564 mL 9.6410 mL
15 mM 0.2571 mL 1.2855 mL 2.5709 mL 6.4273 mL
20 mM 0.1928 mL 0.9641 mL 1.9282 mL 4.8205 mL
25 mM 0.1543 mL 0.7713 mL 1.5426 mL 3.8564 mL
30 mM 0.1285 mL 0.6427 mL 1.2855 mL 3.2137 mL
40 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9641 mL 2.4102 mL
50 mM 0.0771 mL 0.3856 mL 0.7713 mL 1.9282 mL
60 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6427 mL 1.6068 mL
80 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2051 mL
100 mM 0.0386 mL 0.1928 mL 0.3856 mL 0.9641 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DMU21051821143-79-6DMU 2105DMU-2105Cytochrome P450CYPsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DMU2105
目录号：
HY-101284
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