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CYPA

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抑制剂 & 激动剂

5

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138294
    RAS/RAS-RAF-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Ras Raf Cancer
    RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    RAS/RAS-RAF-IN-1
  • HY-170997
    CypA ligand-1

    		Cyclophilin Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CypA ligand-1 是 CypA 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC 降解剂 PROTAC CG167 (HY-173009)。
    CypA ligand-1
  • HY-173012
    CypA ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Infection
    CypA ligand-2 是 PROTAC RJS308 (HY-173011) 的靶蛋白配体。RJS308 是一种靶向 CypA 的 PROTAC，具有抗病毒活性。
    CypA ligand-2
  • HY-173009
    PROTAC CG167

    		PROTACs Cyclophilin HCV HIV Infection
    PROTAC CG167 是一种选择性和有效的 CypA PROTAC 降解剂。PROTAC CG167 剂量依赖性降解 CypA (Jurkat: DC50: 123 nM)。PROTAC CG167 可以抑制 HIV-1 和 HCV，具有抗病毒活性。(Pink: CypA Ligand (HY-170997); Black: Linker (HY-W123015); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-112078))
    PROTAC CG167
  • HY-146648
    Cyclophilin inhibitor 3

    		Cyclophilin HCV Infection
    Cyclophilin inhibitor 3 (compound 7c) 是一种有效的 cyclophilin A (CypA) 抑制剂，具有有效的抗 HCV 活性 (EC50 为 4.2 μM)。
    Cyclophilin inhibitor 3
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-173013
    TWH106

    		Cyclophilin HIV HCV Infection
    TWH106 是环丝氨酸蛋白酶 (Cyp) 的抑制剂，对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力，KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制，表现出抗病毒活性。
    TWH106
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-173011
    RJS308

    		PROTACs Cyclophilin HIV HCV Infection
    RJS308 是环孢菌素 A (cyclosporin A) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 284 nM。RJS308 通过抑制 HIV-1 和 HCV 复制表现出抗病毒活性。(Pink: ligand for target protein CypA ligand-2 (HY-173012); Black: linker (HY-W123015); Blue: ligand for E3 ligase VHL (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078))
    RJS308
  • HY-159163
    KRASG12C IN-12

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
    KRASG12C IN-12
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-168013
    KRASG12C IN-14

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
    KRASG12C IN-14
  • HY-156671
    RMC-4998

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-156498
    RMC-7977
    2 篇文献验证

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-153346
    Elironrasib
    1 篇文献验证

    RMC-6291

    		 Ras ERK Apoptosis Cancer
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
  • HY-151487
    CypD-IN-3

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypD-IN-3 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-3 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力，IC50 值为 0.01 μM。CypD-IN-3 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypD-IN-3
  • HY-151488
    CypD-IN-4

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypD-IN-4 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-4 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力，IC50 值为 0.057 μM。CypD-IN-4 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypD-IN-4
  • HY-151489
    CypE-IN-1

    		Cyclophilin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CypE-IN-1 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 E (CypE) 抑制剂。CypE-IN-1 具有 CypE 亲和力，IC50 和 Ki 值分别为 0.013 μM 和 0.072 μM。CypE-IN-1 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。
    CypE-IN-1

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