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Chk1 inhibitor

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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (13) ATM/ATR (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) c-Fms (1) c-Kit (1) Casein Kinase (2) CDK (4) Checkpoint Kinase (Chk) (41) DNA/RNA Synthesis (2) Early 2 Factor (E2F) (1) EGFR (1) FGFR (1) FLT3 (3) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) PDGFR (1) Pim (1) PKC (2) RET (1) Src (1) Trk Receptor (1) VEGFR (1) Wee1 (3)
By Research Areas:	Cancer (50) Inflammation/Immunology (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128766A

CHK1-IN-4 hydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-4 hydrochloride (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (*chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1* 磷酸化。CHK1-IN-4 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-139901

Chk1-IN-6	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-6 是一种强效、选择性和口服生物利用度 *CHK1* 候选抑制剂。

HY-128601

CHK1-IN-3	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 *(CHK1)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.4 nM。

HY-119699

PV1115	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC₅₀ of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP-binding pocket of Chk2.

HY-131446

Chk1-IN-5	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (*Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1* 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

HY-128766

CHK1-IN-4	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (*chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1* 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-111369

CHK1-IN-2	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 *(CHK1)* 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。

HY-161383

CHK1-IN-9	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 *CHK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。

HY-103367

CHK1-IN-7	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 *CHK1* 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 *CHK1* 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-14720

Rabusertib 10 篇以上引用文献 LY2603618; IC-83	Checkpoint Kinase (Chk) Autophagy	Cancer
Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 *Chk1* 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-U00345

CHK-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK-IN-1 是一种 *CHK1* 和 CHK2 的抑制剂，具有抗增殖作用。

HY-18958

CCT245737 2 篇文献验证 SRA737	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的，选择性的 *Chk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-10992

AZD-7762 最多引用文献 21 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-10992A

AZD-7762 hydrochloride 最多引用文献 21 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 *Chk1* 的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-112927

MU380	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
MU380 是一种强效的、选择性 *CHK1* 抑制剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-112167A

GDC-0575 dihydrochloride 5 篇文献验证 ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 *CHK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-18958A

(S)-CCT245737 (S)-SRA737	Others	Others
(S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。

HY-124731

PD-321852	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PD-321852 是一种 *Chk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM。PD-321852 可用于抗癌研究。

HY-107407

SB-218078	Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis	Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (*Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1* 磷酸化，IC₅₀ 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC₅₀ 为 250 nM) 和 PKC (IC₅₀ 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

HY-112167

GDC-0575 5 篇文献验证 ARRY-575; RG7741	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 *Chk1* 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC₅₀ 值为1.2 nM。

HY-18942

VER-00158411	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
VER-00158411 是一种 *CHK1* 和 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。

HY-148962

LY2880070	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
LY2880070 是一种具有口服活性的 *CHK1* 抑制剂，IC₅₀ ＜ 1 nM。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。

HY-15532B

SCH900776 (S-isomer) MK-8776 S-isomer	Others	Cancer
SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。

HY-18175

CCT244747 3 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 *CHK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

HY-10032

PF 477736 5 篇文献验证 PF 00477736	Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK	Cancer
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 *Chk1* 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-13263

CHIR-124 3 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis	Cancer
CHIR-124 是一种有效的，选择性的 *Chk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

HY-100195

SAR-020106 1 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 *CHK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。

HY-19926

GDC-0425 RG-7602	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 *ChK1* 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

HY-13925

PD0166285 5 篇文献验证	Wee1 Apoptosis	Cancer
PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC₅₀ 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC₅₀ 值为 3.433 μM。

HY-13925A

PD0166285 dihydrochloride	Wee1 Apoptosis	Cancer
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC₅₀ 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC₅₀ 值为3.433 μM。

HY-18961

PD 407824	Checkpoint Kinase (Chk) Wee1	Inflammation/Immunology Cancer
PD 407824 是一个检查点激酶 *Chk1* 和 WEE1 抑制剂，IC₅₀分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

HY-136270

Gartisertib 2 篇文献验证 VX-803; M4344; ATR inhibitor 2	ATM/ATR	Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-112167B

GDC0575 hydrochloride ARRY-575 hydrochloride; RG7741 hydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Inflammation/Immunology Cancer
GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 *Chk1* (IC₅₀=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。

HY-15532

SCH900776 5 篇以上引用文献 MK-8776	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 *Chk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

HY-122198

ML367		Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂，作为一个探针分子，具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路，抑制一般的 DNA 损伤反应，包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。

HY-155195

FLT3/CHK1-IN-1	Others	Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC₅₀值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-114302

CCB02 1 篇文献验证	Microtubule/Tubulin	Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

HY-117857

MRT00033659	Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F)	Cancer
MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC₅₀=0.9 µM) 和 *CHK1* (IC₅₀=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

HY-18174

Prexasertib 15 篇以上引用文献 LY2606368	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (*CHK1) 抑制剂，K_i* 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174A

Prexasertib dihydrochloride 15 篇以上引用文献 LY2606368 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (*CHK1) 抑制剂，K_i* 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174B

Prexasertib Mesylate Hydrate LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (*CHK1) 抑制剂，K_i* 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174C

Prexasertib mesylate LY2606368 mesylate	Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 *(CHK1)* 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-112477

Chk2-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 *Chk1* 的 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

HY-15883

GNE-900	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 *ChK1* 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC₅₀ 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性^{[1]< /sup>。}

HY-18174E

Prexasertib dimesylate 15 篇以上引用文献 LY2606368 dimesylate	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (*CHK1) 抑制剂，K_i* 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-15882

GNE-783	Others	Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。

HY-18174H

Prexasertib lactate LY2606368 lactate	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (*CHK1) 抑制剂，K_i* 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。

HY-13661

7-Hydroxystaurosporine UCN-01; KRX-0601	Akt PKC CDK Apoptosis	Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、*CHK1* 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。