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Colchicine binding site inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (18) Autophagy (2) Caspase (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) HDAC (1) HPV (1) Microtubule/Tubulin (32) Mitochondrial Metabolism (1) Reactive Oxygen Species (3) STAT (1) TGF-beta/Smad (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Cardiovascular Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150761

MY-875	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC₅₀ 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-149414

MY-673	Microtubule/Tubulin Apoptosis ERK TGF-beta/Smad	Cancer
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路，进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-152156

Tubulin inhibitor 11	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-157543

Tubulin polymerization-IN-59	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。

HY-137974

8-Epixanthatin	STAT Apoptosis	Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

HY-106825

Clanfenur	Microtubule/Tubulin	Cancer
Clanfenur 是一种取代苯甲酰苯脲，是农药灭氟脲的类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。Clanfenur 可以与 β-微管蛋白上的秋水仙素结合位点结合，抑制微管聚合，从而阻止肿瘤细胞复制。

HY-151397

Tubulin polymerization-IN-36	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂 (IC₅₀: 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。

HY-151398

Tubulin polymerization-IN-37	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂 (IC₅₀: 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。

HY-151982

Tubulin polymerization-IN-39	Microtubule/Tubulin	Cardiovascular Disease Cancer
Tubulin polymerization-IN-39 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC₅₀: 4.9 μM)。Tubulin polymerization-IN-39 占据秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-39 抑制癌细胞增殖。

HY-162594

Antitumor agent-164	Microtubule/Tubulin	Cancer
Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。

HY-152143

Tubulin polymerization-IN-41	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。

HY-149020

Tubulin polymerization-IN-26	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin) 抑制微管蛋白的聚合， IC₅₀ 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制细胞的转移或迁移，可作为研究肺癌的潜在化合物。

HY-118748

Suprafenacine SRF	Microtubule/Tubulin	Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin) 稳定的分子，它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并可用于肿瘤研究。

HY-119361

(Rac)-Deox B 7,4 (Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether	Microtubule/Tubulin	Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。

HY-121524

DJ101	Microtubule/Tubulin	Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。

HY-163356

Tubulin polymerization-IN-60	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，会干扰细胞周期进程，导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。

HY-119427

Anti-melanoma agent 3	Others	Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物，是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合，发挥抗癌活性。

HY-106008

Avanbulin BAL27862	Microtubule/Tubulin	Cancer
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC₅₀=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 K_d 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。

HY-162089

MY-1442	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移。

HY-121993

Combretastatin A-1	Microtubule/Tubulin	Cancer
康普瑞汀A-1 Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。

HY-120599A

Sabizabulin hydrochloride VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride	Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Endogenous Metabolite	Cancer
Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂，具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC₅₀为5.2 nM，显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。

HY-170563

Tubulin polymerization-IN-72	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合，从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC₅₀ 为 0.4-2.7 nM。

HY-162227

Antitumor agent-138	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC₅₀ 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。

HY-124083

MPT0B214	Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism	Cancer
MPT0B214 是一种微管抑制剂，通过与微管蛋白的秋水仙碱结合位点强烈结合来抑制微管蛋白聚合。MPT0B214 通过线粒体/caspase 9 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在多种人肿瘤细胞系中具有细胞毒性。MPT0B214 可用于肿瘤的研究。

HY-16146

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium OXi-4503 tetrasodium	Microtubule/Tubulin	Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。

HY-148265

Antiproliferative agent-14	Microtubule/Tubulin	Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。

HY-147947

Tubulin polymerization-IN-30	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。

HY-163692

Tubulin polymerization-IN-64	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC₅₀ 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-168565

Tubulin polymerization-IN-70	Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species	Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS)) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。

HY-162319

Tubulin/HDAC-IN-4	Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species	Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC₅₀ 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。

HY-13270

ABT-751 E7010	Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis	Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。

HY-159921

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。

HY-161863

Tubulin polymerization-IN-67	Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC₅₀ 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC₅₀为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-13270A

ABT-751 hydrochloride E7010 hydrochloride	Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis	Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-137974

8-Epixanthatin	Source classification Plants	STAT Apoptosis
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159921

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug		炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。

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