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DAGL-α

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-117771A
    DO34 analog

    		DAGL Metabolic Disease
    DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100，DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
    DO34 analog
  • HY-117771
    DO34
    2 篇文献验证

    		 DAGL Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂，其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM，对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
    DO34
  • HY-120851
    O-7460

    		DAGL Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-18540
    KT109

    		DAGL MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-124314
    LEI-106

    		DAGL MAGL Metabolic Disease
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106
  • HY-112828
    LEI105

    		DAGL Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LEI105 是一种强效、高选择性且可逆的二酰基甘油脂肪酶-α (DAGL-α)/DAGL-β 双重抑制剂。LEI105 能够降低 Neuro2A 细胞中 2-花生四烯酰基甘油的水平。LEI105 还能够在小鼠海马切片模型中减弱大麻素 CB1 受体介导的短期突触可塑性。LEI105 有望用于肥胖，相关代谢疾病和神经炎症等疾病的研究。
    LEI105
  • HY-126031
    (R)-KT109

    		Others Others
    (R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 0.79 nM，可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外，它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性，IC50 为 2.51 nM，与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比，对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
    (R)-KT109
  • HY-120171
    DH-376

    		DAGL MAGL Metabolic Disease
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂，对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DH-376
  • HY-126031A
    (S)-KT109

    		Others Others
    (S)-KT109是一种二酰基甘油脂肪酶β（DAGLβ）的抑制剂，具有较低的抑制活性（IC50 = 39.81 nM）。(S)-KT109对DAGLα介导的1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油的水解具有相对较低的抑制活性（IC50 = 794.3 nM）。(S)-KT109对α/β-酰胺酶域含量6（ABHD6）的抑制活性也相对较低（IC50 = 630.9 nM）。
    (S)-KT109

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