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EGFR ligand

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161537
    EGFR ligand-9

    		EGFR Cancer
    EGFR ligand-9 是 EGFR 配体。EGFR ligand-9 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536).
    EGFR ligand-9
  • HY-131864
    SJF-1528

    		EGFR PROTACs Cancer
    SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    SJF-1528
  • HY-131864A
    SJF-1528 hemihydrate

    		PROTACs EGFR Cancer
    SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC50 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    SJF-1528 hemihydrate
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3
    1 篇文献验证

    		 PROTACs EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-P9968
    Nimotuzumab

    		EGFR Cancer
    尼妥珠单抗 Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
    Nimotuzumab
  • HY-150905
    EGFR ligand-2

    		EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-141486
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-141486A
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1

    		PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-161536
    PROTAC EGFR degrader 9

    		PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
    PROTAC EGFR degrader 9
  • HY-161538
    Lenalidomide-C6-Br

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C6-Br 是 E3 连接酶配体-连接子的偶合物。Lenalidomide-C6-Br 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536)。
    Lenalidomide-C6-Br
  • HY-P9977
    Amivantamab
    1 篇文献验证

    JNJ-61186372

    		 EGFR Cancer
    埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
    Amivantamab
  • HY-P9977A
    Amivantamab (FUT8-KO)

    		EGFR Cancer
    Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
    Amivantamab (FUT8-KO)
  • HY-116624
    MAZ51
    3 篇文献验证

    		 VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib

    		PARP Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼 (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib

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