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Pathways Recommended:	MAPK/ERK Pathway

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ERK and RAS inhibitor

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By Targets:	ERK (13) Ras (9) AMPK (1) Apoptosis (6) Atg8/LC3 (1) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) CDK (1) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1) Farnesyl Transferase (1) Ferroptosis (1) FLT3 (1) Glutathione S-transferase (1) HBV (1) HCV (1) HDAC (1) HSP (1) ICMT (1) Interleukin Related (1) JNK (1) Microtubule/Tubulin (1) MMP (1) mTOR (1) NF-κB (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (1) PARP (1) Phosphatase (2) Phospholipase (1) PKC (1) Raf (1) Reactive Oxygen Species (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SHP2 (2) TNF Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (22) Infection (2) Inflammation/Immunology (6)

By Targets:

ERK (13)

Ras (9)

AMPK (1)

Apoptosis (6)

Atg8/LC3 (1)

Autophagy (1)

Bcl-2 Family (1)

CDK (1)

Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1)

Farnesyl Transferase (1)

Ferroptosis (1)

FLT3 (1)

Glutathione S-transferase (1)

HBV (1)

HCV (1)

HDAC (1)

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ICMT (1)

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MMP (1)

mTOR (1)

NF-κB (1)

P-glycoprotein (1)

p38 MAPK (1)

PARP (1)

Phosphatase (2)

Phospholipase (1)

PKC (1)

Raf (1)

Reactive Oxygen Species (1)

RET (1)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

SHP2 (2)

TNF Receptor (2)

By Research Areas:

Cancer (22)

Infection (2)

Inflammation/Immunology (6)

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Targets Recommended: Ras ERK Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-156002

LUNA18	Ras ERK	Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 *ERK* 抑制剂。LUNA18 在 *RAS* 突变的癌细胞中磷酸化 *ERK* 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 *RAS* 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 *RAS* 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

HY-107753

XRP44X	Ras	Inflammation/Immunology Cancer
XRP44X 抑制 *Ras* 诱导的转录激活，IC₅₀ 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。

HY-136579

ASN007 2 篇文献验证 ERK-IN-3	ERK	Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 *ERK* 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

HY-136579A

ASN007 benzenesulfonate 2 篇文献验证 ERK-IN-3 benzenesulfonate	ERK	Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 *ERK* 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

HY-N1374

Magnolin 1 篇文献验证	ERK	Inflammation/Immunology
木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC₅₀s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

HY-50846

SCH772984 最多引用文献 131 篇文献验证	ERK	Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 *ERK* 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 *RAS* 突变，具有抗肿瘤活性。

HY-162460

*ERK1/2 inhibitor* 10**	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC₅₀ 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-124514

UC-857993	Ras ERK	Cancer
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (K_d=14.7 μM, His₆-SOS1_cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 *ERK* 和 *Ras* 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。

HY-N6674

Diazepinomicin ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L	Ras Apoptosis	Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。

HY-N1374R

Magnolin (Standard)	ERK	Inflammation/Immunology
木兰苷 (Standard) Magnolin (Standard) 是 Magnolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC₅₀s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

HY-149710

POP-3MB	ICMT ERK	Cancer
POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位，抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。

HY-164389

SML-10-70-1	Ras	Cancer
SML-10-70-1 是 *RAS* 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 *ERK* 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC₅₀ 为 26.6-47.6 μM。

HY-101494

Temuterkib 25 篇以上引用文献 LY3214996	ERK	Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

HY-157740

XSJ-10	HDAC	Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。

HY-122241

MT477	PKC	Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC)) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。

HY-156498

RMC-7977	Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP	Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (K_d = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (K_d = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 *ERK、CRAF和 RSK* 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。

HY-120793

CMC2.24 TRB-N0224	Ras Apoptosis MMP	Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 *Ras* 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC₅₀ 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

HY-141523

Vociprotafib RMC-4630; SHP2-IN-7	SHP2 Phosphatase	Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 **RAS-RAF-MEK-ERK** 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。

HY-169212

I194496	Others	Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。

HY-N6796

Manumycin A	Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase TNF Receptor Atg8/LC3	Infection Inflammation/Immunology Cancer
手霉素A Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放，具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。

HY-100388

SHP099 55 篇以上引用文献	SHP2 Phosphatase	Cancer
SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2^D61Y, SHP2E69K, SHP2^A72V, SHP2^E76K 的 IC₅₀s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC₅₀: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。

HY-149539

PLM-101	FLT3 RET	Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。

HY-153346

RMC-6291 1 篇文献验证	Ras ERK Apoptosis	Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 *ERK* 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-B0766

Bicyclol SY801	Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis	Infection Inflammation/Immunology Cancer
双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 **Ras/Raf/MEK/ERK** 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-156002

LUNA18	Ras ERK	Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 *ERK* 抑制剂。LUNA18 在 *RAS* 突变的癌细胞中磷酸化 *ERK* 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 *RAS* 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 *RAS* 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

Magnolin 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Magnoliaceae Lignans Magnolia Liliflora Desr. Phenylpropanoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	ERK
木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC₅₀s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

Manumycin A	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Disease Research Anticancer Disease Research Fields Other Antibiotics	Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase TNF Receptor Atg8/LC3
手霉素A Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放，具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。

Magnolin (Standard)	Structural Classification Magnoliaceae Source classification Lignans Magnolia Liliflora Desr. Phenylpropanoids Plants	ERK
木兰苷 (Standard) Magnolin (Standard) 是 Magnolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC₅₀s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

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